SRI-011381 (C381)

Katalog-Nr.S6654 Charge:S665404

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Technische Daten

Formel
C20H31N3O
 
Molekulargewicht 329.48 CAS-Nr. 1629138-41-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 66 mg/mL (200.31 mM)
Ethanol 66 mg/mL (200.31 mM)
DMSO 60 mg/mL (182.1 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SRI-011381 (C381), ein neuartiger Agonist des TGF-beta-Signalwegs zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit, zielt physikalisch auf das Lysosom ab, fördert die lysosomale Ansäuerung, erhöht den Abbau von lysosomaler Fracht und verbessert die Lysosomenresistenz gegenüber Schäden.
Ziele
TGF-β
In vitro

Durch die Erhöhung der TGF-β1-, NALP3-, Kollagen-1- und α-SMA-Expression kehrt SRI-011381 (C381) die Wirkung von Natriumferulat (SF) auf die Expression von fibrosebezogenen Proteinen teilweise um.

In vivo

SRI-011381 (C381), ein niedermolekularer Agonist der TGFβ-Signalgebung, hat keinen Einfluss auf die Erweiterung des Ausflusstrakts (OFT) bei Zebrafischen, was darauf hindeutet, dass eine Hyperaktivierung der TGFβ-Signalgebung nicht ausreicht, um ein Aneurysma zu induzieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]

  • Zelllinien

    pulmonary fibroblasts of silicosis mouse model

  • Konzentrationen

    10 µM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    The tissues are extracted in a sterile environment, rinsed in PBS 3 times, and then cut into 1-mm3 tissue blocks. After repeated digestion with 0.25% trypsin at 37 ℃, the histolysate is evenly spread in a 10-cm petri dish. A high-glucose medium containing 10% fetal bovine serum, penicillin, and streptomycin is added to the petri dish. The cells are cultured in an incubator, and the medium is exchanged every 2-3 days. When the cells reached 80-90% confluence, they are passaged according to the ratio of 1: 3, and the fifth passage cells are taken for experimental study. Pulmonary fibroblasts are identified using anti-vimentin antibody with fluorescent secondary antibodies under a fluorescence microscope. For in vitro experiments, a range of concentrations of SF solution (0.04, 0.1, 0.18 and 0.28 mg/mL) are prepared for the treatment of fibroblasts. A 10 μM solution of SRI-011381 (C381) is used for the activation of TGF-β1 signaling.

Tierstudie:

[3]

  • Tiermodelle

    Zebrafish carrying ltbp3fb28 and ltbp1fb29

  • Dosierungen

    500 µM

  • Verabreichung

    exposed

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30914160/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8214818/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35098309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35259016/

Sellecks SRI-011381 (C381) Wurde zitiert von 6 Publikationen

LINC02679 regulates TRIML2 to promote gastric cancer proliferation and invasion via targeting miR-5004-3p [ Noncoding RNA Res, 2025, 13:1-14] PubMed: 40276014
Connexin 43 controls metastatic behavior in triple negative breast cancer through TGFβ1-Smad3-intergin αV signaling axis Based on optical image diagnosis [ SLAS Technol, 2024, 29(5):100190] PubMed: 39299505
Latent TGFβ binding proteins 1 and 3 protect the larval zebrafish outflow tract from aneurysmal dilatation [ Dis Model Mech, 2022, dmm.046979] PubMed: 35098309
Cartilage Endplate Stem Cells Transdifferentiate Into Nucleus Pulposus Cells via Autocrine Exosomes [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201] PubMed: 33748142
MicroRNA-210-5p alleviates cardiac fibrosis via targeting transforming growth factor-beta type I receptor in rats on high sodium chloride (NaCl)-based diet [ Eur J Pharmacol, 2021, 912:174587] PubMed: 34678242
MMP11 promotes the proliferation and progression of breast cancer through stabilizing Smad2 protein [ Oncol Rep, 2021, 45(4)16] PubMed: 33649832

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