SRPIN340

Katalog-Nr.S7270 Charge:S727001

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Technische Daten

Formel

C18H18F3N3O
Molekulargewicht 349.35 CAS-Nr. 218156-96-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 70 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SRPIN340 ist ein selektiver SRPK-Inhibitor mit einem Ki von 0,89 μM für SRPK1, der keine signifikante hemmende Aktivität gegen mehr als 140 andere Kinasen zeigt.
Ziele
SRPK1
0.89 μM(Ki)
In vitro SRPIN340 hemmt die SR-Phosphorylierung durch SRPK in Flp-In293-Zellen und fördert den Abbau von SRp75 dosisabhängig, was anschließend die HIV-Produktion hemmt. Diese Verbindungskonzentration (5 mg/ml) erzeugt keine Anomalien in der Chromosomenstruktur und Chromosomenzahl von CHO-Zellen. Sie unterdrückt dosisabhängig die Expression eines HCV-subgenomischen Replikons und die Replikation des HCV-JFH1-Klons in vitro.
In vivo SRPIN340 hemmt die CNV-Bildung dosisabhängig in vivo. Diese Verbindung senkt signifikant die Proteinspiegel von VEGF, MCP-1, ICAM-1 und hemmt folglich die Makrophageninfiltration.
Merkmale Der einzige spezifische SRPK1- und SRPK2-Inhibitor. Potenzieller Einsatz bei angeborenen Krankheiten und Viruserkrankungen, einschließlich HIV, HCV und HBV.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[3]
  • Tiermodelle

    A mouse model with choroidal neovascularization (CNV)

  • Dosierungen

    ~20 pmol

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16840555/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20498328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23559848/

Kundenproduktvalidierung

Crystal violet staining of the indicated cell lines treated with SRPIN340 at the indicated concentrations.

Daten von [ , , Cell, 2017, 171(7):1545-1558 ]

Immunoblot analysis of various cancer cell lines treated with the indicated concentration of SRPIN340 for 24 hr with serum starvation.

Daten von [ , , Cell, 2017, 171(7):1545-1558.e18 ]

Sellecks SRPIN340 Wurde zitiert von 5 Publikationen

Nutrient control of growth and metabolism through mTORC1 regulation of mRNA splicing [ Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8] PubMed: 39571580
The Spliceosome: A New Therapeutic Target in Chronic Myeloid Leukaemia [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695] PubMed: 36230624
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
Post-transcriptional Regulation of De Novo Lipogenesis by mTORC1-S6K1-SRPK2 Signaling. [Lee G, et al. Cell, 2017, 171(7):1545-1558] PubMed: 29153836
hnRNP L controls HPV16 RNA polyadenylation and splicing in an Akt kinase-dependent manner. [ Nucleic Acids Res, 2017, 45(16):9654-9678] PubMed: 28934469

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