In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.250mg/ml
(0.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.250mg/ml
(0.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
SRT2104 (GSK2245840) ist ein selektiver SIRT1-Aktivator, der an der Regulierung der Energiehomöostase beteiligt ist und sich derzeit in Phase 2 befindet.
Ziele
SIRT1
In vitro
SRT2104 (GSK2245840) reduziert die p65/RelA-Acetylierungslevels in C2C12-Zellen.
In vivo
Bei männlichen C57BL/6J-Mäusen verlängert SRT2104 (GSK2245840) (100 mg/kg, p.o.) sowohl die mittlere als auch die maximale Lebensdauer von Mäusen, die mit einer Standarddiät gefüttert werden, verbessert die motorische Koordination, die Knochenmineraldichte und die Insulinsensitivität und reduziert Entzündungen. Eine kurzfristige Behandlung mit dieser Verbindung bewahrt die Knochen- und Muskelmasse in einem experimentellen Modell der Atrophie. Bei männlichen N171-82Q HD-Mäusen dringt es (Diät mit 0,5% SRT2104) effektiv in die Blut-Hirn-Schranke ein, mindert die Hirnatrophie, verbessert die Motorik und verlängert das Überleben.
Beim SIRT1-FP-Assay für SRT2104 (GSK2245840) wird die SIRT1-Aktivität unter Verwendung eines 20 Aminosäuren umfassenden Peptids (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 oder Tamra)-Glu-Glu-NH2) überwacht, das aus der p53-Sequenz abgeleitet ist. Das Peptid ist N-terminal an Biotin gebunden und C-terminal mit einem Fluoreszenz-Tag modifiziert. Die Reaktion zur Überwachung der Enzymaktivität ist ein gekoppelter Enzymtest, bei dem die erste Reaktion die durch SIRT1 katalysierte Deacetylierungsreaktion ist und die zweite Reaktion die Spaltung durch Trypsin an dem neu exponierten Lysinrest. Die Reaktion wird gestoppt und Streptavidin wird hinzugefügt, um die Massenunterschiede zwischen Substrat und Produkt zu betonen. Die Fluoreszenzpolarisationsreaktionsbedingungen sind wie folgt: 0,5 μM Peptidsubstrat, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-Acetat pH 8, 137 mM Na-Ac, 2,7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0,05% Tween-20, 0,1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0,025% BSA und 0,15 mM Nicotinamid. Die Reaktion wird bei 37 °C inkubiert und durch Zugabe von Nicotinamid gestoppt, und Trypsin wird hinzugefügt, um das deacetylierte Substrat zu spalten. Diese Reaktion wird bei 37 °C in Gegenwart von 1 μM Streptavidin inkubiert. Die Fluoreszenzpolarisation wird bei Anregung (650 nm) und Emission (680 nm) bestimmt.
Cells are cultured in low glucose Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin–streptomycin. They are treated with vehicle (0.1% DMSO) or 3 μM SRT2104 (GSK2245840) for 24 h and then harvested for protein and Western blotting.
Sellecks SRT2104 (GSK2245840) Wurde zitiert von 20 Publikationen
Suppression of FOXO1 activity by SIRT1-mediated deacetylation weakening the intratumoral androgen autocrine function in glioblastoma
[ Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354]
Upregulation of SIRT1 ameliorates apoptosis of rat nucleus pulposus cells under oxidative stress through FoxO1/β-catenin pathway
[ Folia Histochem Cytobiol, 2025, 10.5603/fhc.104395]
Neuroprotection of SRT2104 in Murine Ischemia/Reperfusion Injury Through the Enhancement of Sirt1-Mediated Deacetylation
[ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(4):31]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
