In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Ochromycinone (STA-21) ist ein selektiver STAT3-Inhibitor.
Ziele
STAT3
In vitro
Ochromycinone (STA-21) hemmt die Stat3-DNA-Bindungsaktivität, die Stat3-Dimerisierung und die Stat3-abhängige Luciferaseaktivität in Zellen. Es hemmt bemerkenswert das Wachstum und das Überleben der Brustkarzinomzellen MDA-MB-231, MDA-MB-435s und MDA-MB-468, die persistent aktiviertes Stat3 exprimieren. In RH30- und RD2-Zellen hemmt diese Verbindung auch die Zellviabilität und das Wachstum und induziert Apoptose über die Caspasen 3, 8 und 9.
In vivo
Bei IL-1Ra–KO-Mäusen reduziert Ochromycinone (STA-21) (0,5 mg/kg, i.p.) den Arthritis-Score und die Inzidenz von Arthritis, indem es den Anteil der Th17-Zellen verringert und den Anteil der FoxP3 exprimierenden Treg-Zellen erhöht.
MDA-MB-231, MDA-MB-435s, MDA-MB-453, MDA-MB-468, MCF7, and Caov-3 cells
Konzentrationen
20 or 30 μM
Inkubationszeit
48 h
Methode
Human breast cancer cell lines MDA-MB-231, MDA-MB-435s, MDA-MB-453, MDA-MB-468, and MCF7, human ovarian carcinoma cell line Caov-3, and human skin fibroblasts were cultured in DMEM containing 10% FBS and appropriate antibiotics in a 5% CO2 incubator at 37°C. For testing Ochromycinone (STA-21) and other compounds, the cells were exposed to it for 48 h at a final concentration of 20 or 30 μM, respectively. Then, the cells were harvested and subjected to flow-cytometry analysis.
TTI-101: A competitive inhibitor of STAT3 that spares oxidative phosphorylation and reverses mechanical allodynia in mouse models of neuropathic pain
[ Biochem Pharmacol, 2021, 192:114688]
The nuclear gene rpl18 regulates erythroid maturation via JAK2-STAT3 signaling in zebrafish model of Diamond-Blackfan anemia.
[ Cell Death Dis, 2020, 19;11(2):135]
Interleukin-6 Derived From Cancer-Associated Fibroblasts Attenuates the p53 Response to Doxorubicin in Prostate Cancer Cells
[ Cell Death Discov, 2020, 2;6:42]
Combination of ERK2 and STAT3 Inhibitors Promotes Anticancer Effects on Acute Lymphoblastic Leukemia Cells
[ Cancer Genomics Proteomics, 2020, 17(5):517-527]
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