STAT5-IN-1

Katalog-Nr.S6784 Charge:S678404

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Technische Daten

Formel

C16H11N3O3
Molekulargewicht 293.28 CAS-Nr. 285986-31-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (102.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung STAT5-IN-1 ist ein potenter und selektiver STAT5-Inhibitor mit einer IC50 von 47 μM für die STAT5β-Isoform.
Ziele
STAT5β
(Cell-free assay)
47 μM
In vitro

STAT5-IN-1, der STAT5-Phosphorylierungs-spezifische Inhibitor, blockiert selektiv die STAT5-Signalgebung und verringert den Prozentsatz von CD4+CD25+Foxp3+ Tregs nach SEC2-Stimulation auf murinen Splenozyten.
In vivo

STAT5-IN-1, ein STAT5-Inhibitor, schwächt die Atherosklerose bei ApoE-/--Mäusen, die durch HFD induziert wurde, signifikant ab, indem es die Entzündung verringert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    murine splenocytes

  • Konzentrationen

    0.47 mM

  • Inkubationszeit

    3 days

  • Methode

    Fresh murine splenocytes seeded in 24-well flat-bottom plates are treated with each inhibitor at final concentrations of 10 μM LY294002, 10 mM Trigonelline, 0.47 mM STAT5-IN-1, 50 μM SB431542, and 1 μM SIS3, or treated with 10 μg/mL anti-IL-2 neutralizing antibody, respectively, then cells are stimulated with 104 ng/mL SEC2 for 3 days in a humidified incubator at 37 ℃ with 5% CO2.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    ApoE-/- mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18247434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34560552/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8014372/

Sellecks STAT5-IN-1 Wurde zitiert von 15 Publikationen

Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68] PubMed: 39994761
Mitochondrial ROS drive foam cell formation via STAT5 signaling in atherosclerosis [ Sci Adv, 2025, 11(35):eadw9952] PubMed: 40864703
Sustained AhR activity programs memory fate of early effector CD8+ T cells [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121] PubMed: 38437537
Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] PubMed: 38528207
hFcγRIIa: a double-edged sword in osteoclastogenesis and bone balance in transgenic mice [ Front Immunol, 2024, 15:1425670] PubMed: 39281679
Hedgehog receptors exert immune-surveillance roles in the epidermis across species [ Cell Rep, 2023, 42(8):112929] PubMed: 37527037
CRISPR/Cas9-engineering of HMC-1.2 cells renders a human mast cell line with a single D816V-KIT mutation: An improved preclinical model for research on mastocytosis [ Front Immunol, 2023, 14:1078958] PubMed: 37025992
GM-CSF-activated STAT5A regulates macrophage functions and inflammation in atherosclerosis [ Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1165306] PubMed: 37920458
Vitamin A- and D-Deficient Diets Disrupt Intestinal Antimicrobial Peptide Defense Involving Wnt and STAT5 Signaling Pathways in Mice [ Nutrients, 2023, 15(2)376] PubMed: 36678247
Human α-Defensin 51-9 and Human β-Defensin 2 Improve Metabolic Parameters and Gut Barrier Function in Mice Fed a Western-Style Diet [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13878] PubMed: 37762180

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