Stattic

Katalog-Nr.S7024 Charge:S702405

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Technische Daten

Formel

C8H5NO4S
Molekulargewicht 211.19 CAS-Nr. 19983-44-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.800mg/ml (22.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Stattic, das erste nicht-peptidische niedermolekulare Mittel, hemmt die STAT3-Aktivierung und die nukleäre Translokation in zellfreien Assays potent mit einer IC50 von 5,1 μM, hochselektiv gegenüber STAT1. Stattic induziert Apoptose.
Ziele
STAT3
(Cell-free assay)
5.1 μM
In vitro

Stattic hemmt die Bindung eines Phosphotyrosin-haltigen Peptids, das vom gp130-Rezeptor stammt, an die STAT3 SH2-Domäne auf eine stark temperaturabhängige Weise. Diese Verbindung hat nur eine sehr schwache Wirkung auf die Bindung eines Tyrosin-phosphorylierten Peptids an die SH2-Domäne der Tyrosinkinase Lck. Und sie hemmt nicht die Dimerisierung von zwei anderen dimeren Transkriptionsfaktoren (c-Myc/Max und Jun/Jun). Sie hemmt auch fluoresceinmarkierte Phosphopeptide an die SH2-Domänen von STAT1 und STAT5b. Diese Chemikalie hemmt selektiv die DNA-Bindung von STAT3-Homodimeren bei einer Konzentration von 10 μM. Es wurde gezeigt, dass sie die zelluläre Phosphorylierung von STAT3 an Tyr705 hemmt, mit geringem Einfluss auf die STAT1-Phosphorylierung an Tyr701 (in HepG2-Zellen) oder die Phosphorylierung von JAK1, JAK2 und c-Src (in MDA-MB-231- und MDA-MB-235S-Zellen). Diese Verbindung erhöht die Apoptose-Rate von STAT3-abhängigen Brustkrebszelllinien.

Merkmale Stattic ist das erste nicht-peptidische niedermolekulare Mittel mit inhibitorischer Aktivität gegen die STAT3 SH2-Domäne, unabhängig vom STAT3-Phosphorylierungszustand in vitro.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Hochdurchsatz-Screening und Fluoreszenzpolarisationstests

    Das Screening wird bei etwa 30 °C durchgeführt. Die Spezifität der Screening-Treffer wird in analogen Assays zur Bindung der Testverbindungen an die SH2-Domänen von STAT1, STAT5 und Lck validiert. Die Endkonzentration der Pufferkomponenten, die für alle FP-Assays verwendet werden, beträgt 10 mM HEPES (pH 7,5), 1 mM EDTA, 0,1 % Nonidet P-40, 50 mM NaCl und 10 % DMSO. Die Abwesenheit von Dithiothreitol ist für die inhibitorische Aktivität essentiell. Die Sequenzen der Peptide sind: STAT3, 5-Carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LPQTV-NH2; STAT1, 5-Carboxyfluorescein-GY(PO3H2)DKPHVL; STAT5, 5-Carboxyfluorescein-GY(PO3H2)LVLDKW; und Lck, 5-Carboxyfluorescein-GY(PO3H2)EEIP. Für die Spezifitätsanalyse bei 30 °C werden Proteine in einer Konzentration von 150 nM (STAT1, STAT3 und STAT5) verwendet. Für die Spezifitätsanalyse bei 37 °C werden Proteine in einer Konzentration von 370 nM (STAT3) oder 100 nM (Lck) verwendet. Proteine werden mit Testverbindungen in Eppendorf-Röhrchen bei den angegebenen Temperaturen für 60 Minuten inkubiert, bevor die entsprechenden 5-Carboxyfluorescein-markierten Peptide (Endkonzentration: 10 nM) hinzugefügt werden. Vor der Messung bei Raumtemperatur lässt man die Mischungen mindestens 30 Minuten lang äquilibrieren. Testverbindungen werden in den angegebenen Konzentrationen verwendet, verdünnt aus einem 20-fachen Stammlösung in DMSO. Bindungskurven und Hemmkurven werden mit SigmaPlot angepasst. Alle Kompetitionskurven werden dreimal in unabhängigen Experimenten wiederholt.
Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Ly3 cells

  • Konzentrationen

    ~2.5 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    MTS
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Ly3 parental NOD/SCID IL2R null xenograft

  • Dosierungen

    3.75 mg/kg every day

  • Verabreichung

    intra tumor

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17114005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21521803/

Kundenproduktvalidierung

Western blot analysis of p-STAT3, total STAT3, ABCA1 and ABCG1 levels in cells pretreated with DMSO or Stattic (10 uM) for 1 hr before and during stimulation with rDKK1 in cells transfected with STAT3 siRNA or negative control, and rDKK1 added into the supernatant.

Daten von [ FEBS Lett , 2014 , 10.1016/j.febslet.2014.11.023 ]

<p>LN229 cells were treated with vehicle or the small molecule STAT3 inhibitor Stattic and analyzed for cell migration (top panel) or cell invasion (bottom panel) by DAPI staining of nuclei. Bar graphs show quantification of cell motility.</p>

Daten von [ J Biol Chem , 2013 , 288(8), 5553-61 ]

<p>The cell viability was determined in HEC-1B cells treated with MPA, insulin, GSK1904529A or Stattic or with silenced DHCR24.</p>

, , Sci Rep, 2017, 7:41404

(B) Western blotting showing the hepaCAM expression and the phosphorylation level of STAT3, ERK and AKT in cells treated with IL-6 (20 ng/mL) for 24 h with or without the pretreatment of three respective inhibitors, Stattic (10 μM), U0126 (5 μM) and MK-2206 (1 μM)

Daten von [ , , Cell Signal, 2017, 32:48-58 ]

Sellecks Stattic Wurde zitiert von 292 Publikationen

LSD1 inhibition attenuates targeted therapy-induced lineage plasticity in BRAF mutant colorectal cancer [ Mol Cancer, 2025, 24(1):122] PubMed: 40264166
Constitutive expression of the transcriptional co-activator IκBζ promotes melanoma growth and immunotherapy resistance [ Nat Commun, 2025, 16(1):5387] PubMed: 40562773
Renal tubular GSDME protects cisplatin nephrotoxicity by impeding OGT-STAT3-S100A7A axis in male mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):6807] PubMed: 40707439
Gut microbial metabolite 4-hydroxybenzeneacetic acid drives colorectal cancer progression via accumulation of immunosuppressive PMN-MDSCs [ J Clin Invest, 2025, 135(11)e181243] PubMed: 40179015
Parabacteroides distasonis promotes liver regeneration by increasing β-hydroxybutyric acid (BHB) production and BHB-driven STAT3 signals [ Acta Pharm Sin B, 2025, 15(3):1430-1446] PubMed: 40370533
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Extracellular cyclophilin a binding to CD146 is critical for Th17 cell differentiation in rheumatoid arthritis [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00868-8] PubMed: 41137392
VSIG4+ tumor-associated macrophages mediate neutrophil infiltration and impair antigen-specific immunity in aggressive cancers through epigenetic regulation of SPP1 [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):45] PubMed: 39920772
DNA damaging agents boost the transcription of endothelin A receptor in high-grade serous ovarian cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 10.1186/s13046-025-03607-0] PubMed: 41350901
Lactobacillus johnsonii-derived extracellular vesicles carrying GAPDH protect against ulcerative colitis through modulating macrophage polarization [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00444-8] PubMed: 40533059

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