Staurosporine (STS)

Katalog-Nr.S1421 Charge:S142110

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Technische Daten

Formel

C28H26N4O3
Molekulargewicht 466.53 CAS-Nr. 62996-74-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor f R PKC R, PKC und PKC mit einer IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent f R PKC (20 nM), PKC (73 nM) und wenig aktiv f R PKC (1086 nM) in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt auch hemmende Aktivit ten auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3.
Ziele
PKCα
(Cell-free assay)		 c-Fgr
(Cell-free assay)		 phosphorylase kinase
(Cell-free assay)		 PKCη
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
2 nM 2 nM 3 nM 4 nM 5 nM
In vitro Staurosporine (STS), ein mikrobielles Alkaloid, hemmt die Proteinkinase C aus Rattenhirn signifikant mit einer IC50 von 2,7 nM. Es zeigt auch eine starke hemmende Wirkung gegenber HeLa S3-Zellen mit einer IC50 von 4 nM. Diese Verbindung hemmt eine Vielzahl anderer Proteinkinasen, einschlielich PKA, PKG, Phosphorylasekinase, S6 Kinase, Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr und Syk mit einer IC50 von 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM bzw. 16 nM. Bei 1 M induziert es >90% Apoptose in PC12-Zellen. Konsistent induziert diese Behandlung einen schnellen und anhaltenden Anstieg des intrazellul en freien Kalziumspiegels [Ca2+]i, eine Akkumulation von mitochondrialen reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) und eine nachfolgende mitochondriale Dysfunktion. Die Apoptose von MCF7-Zellen, die durch STS induziert wird, kann durch die Expression von funktionaler Caspase-3 ber Caspase-8-Aktivierung und Bid-Spaltung verst kt werden. Eine Behandlung mit 1 M hemmt die IL-3-stimulierte Bcl2-Phosphorylierung nur teilweise, blockiert aber die PKC-vermittelte Bcl2-Phosphorylierung vollst dig. Es induziert die Apoptose menschlicher Vorhautfibroblasten AG-1518, abh gig von der lysosomalen Cathepsine D-vermittelten Cytochrom c-Freisetzung und Caspase-Aktivierung. Neben der Aktivierung des klassischen mitochondrialen Apoptosewegs l st STS einen neuartigen intrinsischen Apoptoseweg aus, der auf der Aktivierung von Caspase-9 in Abwesenheit von Apaf-1 beruht.
In vivo In den Isch mie-Modellen von Gerbil und Ratte verhindert die Vorbehandlung mit Staurosporine (STS) (0,1–10 ng) vor der Isch mie neuronale Sch den dosisabh gig, was auf die Beteiligung von PKC am Tod von CA1-Pyramidenzellen nach Isch mie hindeutet.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Enzym- und Bindungsassay

    Proteinkinase C wird in einem Reaktionsgemisch (0,25 ml) getestet, das 5 Mol Tris/HCl, pH 7,5, 2,5 Mol Magnesiumacetat, 50 g Histon II S, 20 g Phosphatidylserin, 0,88 g Diolein, 125 nMol CaCl2, 1,25 nMol [ -32]ATP (5-10 104 cpm/nMol) und 5 g teilweise gereinigtes Enzym enth lt. Die Bindung von [3H]PDBu an Proteinkinase C wird bestimmt: Das Reaktionsgemisch (200 L) enthielt 4 Mol Tris/Malat, pH 6,8, 20 Mol KCl, 30 nMol CaCl2, 20 g Phosphatidylserin, 5 g teilweise gereinigte Proteinkinase C, 0,5% (Endkonzentration) DMSO, 10 pMol [3H]PDBu (1-3 104 cpm/pMol) und 10 L verschiedener Mengen Staurosporine (STS).
Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    PC12

  • Konzentrationen

    Dissolved in DMSO, final concentration 1 μM

  • Inkubationszeit

    ~32 hours

  • Methode

    Cells are exposed to Staurosporine (STS) for ~32 hours, after which they are fixed in 4% paraformaldehyde and stained with the DNA-binding dye Hoechst 33342. Under epifluorescence illumination, the percentage of apoptotic cells (cells with condensed and fragmented DNA) is determined.
Tierstudie:

[8]
  • Tiermodelle

    Male Mongolian gerbils or male Wistar rats subjected to transient ischemia

  • Dosierungen

    ~10 ng

  • Verabreichung

    Stereotaxically administered into the bilateral CAl subfield of the hippocampus

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3457562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8529658/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9486765/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734071/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10677502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14576777/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21659556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2384538/

Kundenproduktvalidierung

Daten von [ J Biomol Screen , 2013 , 18(4), 388-99 ]

Daten von [ J Biomol Screen , 2013 , 18(4), 388-99 ]

Intracellular concentration of HSF1-phosphoserine 326, total HSF1, S6 kinase-phosphothreonine-389, total S6 kinase and β-actin, without or with heat shock in HeLa cells pretreated with mTOR inhibitors rapamycin (30 nM) and KU0063794 (2 uM) and kinase inhibitor staurosporine (100 nM) for 2 hr. Relative levels of HSF1-phosphoserine 326 in cells after the various treatments were determined by densitometric analysis of X-ray films, normalized to untreated cells (lane 1), and are indicated below the representation of the immunoblots.

Daten von [ PLoS One , 2012 , 7(6), e39679 ]

Caspase-8, 9, 3, 6, PARP, and cleaved PARP were detected in POTEG overexpressed cells and control cells with or without STS treatment.

Daten von [ , , Mol Carcinog, 2018, 57(7):886-895 ]

Sellecks Staurosporine (STS) Wurde zitiert von 193 Publikationen

Cytosolic cytochrome c represses ferroptosis [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4] PubMed: 40233758
A Leishmania virulence factor harnesses an allosteric kinase switch to regulate its ubiquitin ligase activity [ Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11] PubMed: 40997810
Targeting SUMO2 reverses aberrant epigenetic rewiring driven by SS18::SSX fusion oncoproteins and impairs sarcomagenesis [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w] PubMed: 40804185
Deep transfer learning approach for automated cell death classification reveals novel ferroptosis-inducing agents in subsets of B-ALL [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):396] PubMed: 40382332
Exploiting dysregulated iron homeostasis to eradicate persistent high-grade serous ovarian cancer [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):423] PubMed: 40998801
EGFR-mediated crosstalk between vascular endothelial cells and hepatocytes promotes Piezo1-dependent liver regeneration [ Genes Dis, 2025, 12(3):101321] PubMed: 40083329
Real-time nanomechanical visualization and profiling for rapid discrimination of early-stage regulated cell death modalities [ Talanta, 2025, 298(Pt B):129001] PubMed: 41106246
Capturing the Heterogeneity of the PDAC Tumor Microenvironment: Novel Triple Co-Culture Spheroids for Drug Screening and Angiogenic Evaluation [ Cells, 2025, 14(6)450] PubMed: 40136699
Macrophages with different origins proliferate ex vivo and do not lose their core intrinsic features [ iScience, 2025, 28(6):112635] PubMed: 40510129
Impact of the changes in substrate specificity of herpes simplex virus 1 protein kinase Us3 on viral infection in vitro and in vivo [ J Virol, 2025, 99(7):e0040025] PubMed: 40586577

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