Stemregenin 1 (SR1)

Katalog-Nr.S2858 Charge:S285808

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₃N₅OS

Molekulargewicht

429.54

CAS-Nr.

1227633-49-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (200.21 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

StemRegenin 1 (SR1) ist ein Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Inhibitor mit einer IC50 von 127 nM in einem zellfreien Assay.

Ziele

Aryl hydrocarbon receptor (AhR)
(Cell-free assay)

127 nM

In vitro

StemRegenin 1 (SR1) erhöht die Anzahl der CD34+-Zellen nach 5 bis 7 Tagen mit einem EC50 von 120 nM. Die Kultivierung von mPB CD34+-Zellen mit Zytokinen plus dieser Verbindung (1 μM) für 7 Tage erhöht die Anzahl der CD34+-, CD133+- und CD90+-hämatopoetischen Stamm- und Progenitorzellpopulationen um das 2,6-, 2,3- bzw. 10-fache im Vergleich zu Kontrollzellen. Eine fortgesetzte Kultivierung damit (1 μM) für 3 Wochen führt zu einem 11-fachen Anstieg der gesamten kernhaltigen Zellen (TNC), einem 73-fachen Anstieg der CD34+-Zellen im Vergleich zu Kontrollkulturen und einem 1118-fachen Anstieg der CD34+-Zellen im Verhältnis zu den Ausgangszellen. Die Kultivierung von 1×10³ Nabelschnurblut-CD34+-Zellen für 5 Wochen mit SR1 (1 μM) führt zur Produktion von 1,69×10⁶ koloniebildenden Zellen. Es induziert die Expansion von CD34+-Zellen durch Bindung und Antagonisierung von AhR, wie sich aus den verringerten CYP1B1- und AHRR-mRNA-Spiegeln ergibt.

Die Behandlung mit dieser Verbindung (1 μM) beschleunigt die Proliferation von CD34+-Zellen und verringert die Expressionsniveaus von VentX in menschlichen CD34+-Zellen. Die ektopische Expression von VentX verhindert die SR1-induzierte Expansion von CD34+-Zellen.

Die sequentielle Kokultivierung mit bone morphogenetic protein 4 (20 ng/mL), PGE2 (2 μM) und ihm (0,75 μM) führt zu einer robusten Bildung von Macaca nemestrina iPSC hämatopoetischen Progenitorzellen. CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+) Zellen, die auf der Grundlage der CD34-Expression isoliert und in SR1 (0,75 μM) kultiviert wurden, expandieren sich 3-fach und behielten diesen langlebigen HSC-Phänotyp bei.

In vivo

StemRegenin 1 (SR1) fördert die Expansion von CB CD34+-Zellen, die sowohl zu einem frühen als auch zu einem nachhaltigen Engraftment von NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG)-Mäusen beitragen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	AhR-Ligandenbindungsassay Mäuslebern werden in Puffer (25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0,02% NaN3 und 10% Glycerin, pH 7,4) mit 20 mM Natriummolybdat und Proteaseinhibitoren homogenisiert und bei 100.000 g für 1 h zentrifugiert. Lysate, die mit SR1 (StemRegenin 1) behandelt wurden, werden 20 min bei Raumtemperatur inkubiert und dann bei 8 cm mit 402 nm UV-Licht photolysiert. Mit Dextran beschichtete Holzkohle (1%) wird den photolysierten Proben zugesetzt, die dann 10 min bei 3000 g zentrifugiert werden, um freie Liganden zu entfernen. Markierte Proben werden mittels 8%iger Acrylamid-Tricin-SDS-PAGE aufgetrennt, auf PVDF-Membran übertragen und mittels Autoradiographie sichtbar gemacht. Markierte AHR-Banden werden ausgeschnitten und mit einem γ-Zähler gezählt.

Kinase-Assay:^{^[1]}

AhR-Ligandenbindungsassay
Mäuslebern werden in Puffer (25 mM MOPS, 2 mM EDTA, 0,02% NaN3 und 10% Glycerin, pH 7,4) mit 20 mM Natriummolybdat und Proteaseinhibitoren homogenisiert und bei 100.000 g für 1 h zentrifugiert. Lysate, die mit SR1 (StemRegenin 1) behandelt wurden, werden 20 min bei Raumtemperatur inkubiert und dann bei 8 cm mit 402 nm UV-Licht photolysiert. Mit Dextran beschichtete Holzkohle (1%) wird den photolysierten Proben zugesetzt, die dann 10 min bei 3000 g zentrifugiert werden, um freie Liganden zu entfernen. Markierte Proben werden mittels 8%iger Acrylamid-Tricin-SDS-PAGE aufgetrennt, auf PVDF-Membran übertragen und mittels Autoradiographie sichtbar gemacht. Markierte AHR-Banden werden ausgeschnitten und mit einem γ-Zähler gezählt.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688981/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791709/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22898598/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Stem Cells Transl Med, 2017, 6(3):897-909 ]

Sellecks Stemregenin 1 (SR1) Wurde zitiert von 52 Publikationen

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TET2 deficiency increases the competitive advantage of hematopoietic stem and progenitor cells through upregulation of thrombopoietin receptor signaling [ Nat Commun, 2025, 16(1):2384]	PubMed: 40064887
Enhanced regenerative and developmental potential of embryonal and stem cell-derived platelets compared to adult platelets [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297]	PubMed: 40795844
L-Kynurenine activates the AHR-PCSK9 pathway to mediate the lipid metabolic and ovarian dysfunction in polycystic ovary syndrome [ Metabolism, 2025, 168:156238]	PubMed: 40169085
Exploring the correlation and mechanism of natural killer cell cytotoxic sensitivity against gastric cancer [ Oncol Res, 2025, 33(6):1485-1494]	PubMed: 40486876
MDS-associated SF3B1 mutations promote aberrant fate choice of hematopoietic stem cell via mis-splicing of mediator kinase module component CDK8 [ bioRxiv, 2025, 2025.08.14.670174]	PubMed: 40894548
Long-term engrafting multilineage hematopoietic cells differentiated from human induced pluripotent stem cells [ Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02360-7]	PubMed: 39223325
NUP98 fusion proteins and KMT2A-MENIN antagonize PRC1.1 to drive gene expression in AML [ Cell Rep, 2024, 43(11):114901]	PubMed: 39475509
TDO2 promotes bladder cancer progression via AhR-mediated SPARC/FILIP1L signaling [ Biochem Pharmacol, 2024, 223:116172]	PubMed: 38552852
StemRegenin 1 attenuates the RANKL-induced osteoclastogenesis via inhibiting AhR-c-src-NF-κB/p-ERK MAPK-NFATc1 signaling pathway [ iScience, 2024, 27(5):109682]	PubMed: 38660403

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