STF-083010

Katalog-Nr.S7771 Charge:S777101

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Technische Daten

Formel

C15H11NO3S2
Molekulargewicht 317.38 CAS-Nr. 307543-71-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung STF-083010 ist ein spezifischer IRE1α-Endonuklease-Inhibitor, der die Kinaseaktivität nicht beeinflusst.
Ziele
IRE1α endonuclease
In vitro In den MM-Zelllinien RPMI 8226, MM.1S und MM.1R zeigt STF-083010 eine zytostatische und zytotoxische Aktivität in dosis- und zeitabhängiger Weise. In den Zelllinien MiaPaCa2, Panc0403 und SU8686 hemmt diese Verbindung das XBP1-Splicing und blockiert die Endonuklease-Aktivität von IRE1α, ohne dessen Kinase-Aktivität zu beeinflussen. In Eμ-TCL1 CLL-Zellen zeigt es nach 3 Tagen Kultur eine Wachstumshemmung von etwa 70 %. In MEC1- und MEC2-Zellen bewirkt diese Chemikalie eine Wachstumshemmung von 20 % in 48 h. WaC3-Zellen reagieren auf Behandlungen mit dieser Verbindung mit allmählich verringertem Wachstum.
In vivo Im humanen Multiplen Myelom (MM) Xenograft-Modell hemmt STF-083010 (i.p., 30 mg/kg) das Tumorwachstum signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Zellfreie IRE1-Assays

    Die Autophosphorylierungsaktivität wird durch die Zugabe von 32P-γ ATP bestimmt. Die Endonukleaseaktivität wird durch die Zugabe von radiomarkiertem HAC1 508-nt RNA-Substrat bestimmt, das in vitro unter Verwendung von α32P-UTP synthetisiert wurde. STF083010 wird mit rekombinantem hIRE1-Protein, radiomarkierter HAC1 508 nt RNA und geeigneten Puffern inkubiert. Die Kinaseaktivität wird durch Polyacrylamid-Gelelektrophorese quantifiziert. RNAse-Spaltungsprodukte werden durch 32P-γATP- oder 32P-UTP-Autoradiographie quantifiziert.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Panc0403, Panc1005, BxPc3, and MiaPaCa2 cell lines

  • Konzentrationen

    ~50 μM

  • Inkubationszeit

    ~48 h

  • Methode

    Three thousand cells are seeded in 96-well plates overnight and drug treatment started the next day. After 48 h incubation, MTT is added to cells and cultured at 37℃ for 4 h followed by stop solution (4 mM HCl, 0.1% Nondet P40 in isopropanol) which is added to dissolve MTT. The plates are read with a spectrophotometer at 590 nm absorbance with reference at 630 nm. IC50 values are calculated using GraphPad Prism.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    NOD/SCID/IL2Rγ null mice

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21081713/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24952679/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692508/

Kundenproduktvalidierung

<p>The effect of TUDCA and STF-083010 on mouse decidualization.(B) The average weight of implantation sites on day 8 under TUDCA treatment.(D) The effect of TUDCA treatment on the weight of deciduoma. (F) The average weight of implantation sites on day 8 under STF-083010 treatment. (H) The effect of STF-083010 treatment on the weight of deciduoma. (I) The effect of TUDCA on the mRNA expression of Dtprp in vitro decidualization. (J) The effect of STF-083010 on the mRNA expression of Dtprp in vitro decidualization. Data are presented as the mean ± SD, *p < 0.05.</p>

, , Mol Cell Endocrinol, 2016, 434:48-56.

Pretreatment with 50 μg STF-083010 could inhibit the up-regulation of XBP1s and XBP1u induced by chronic morphine treatment measured by western blots. (∗∗p < 0.01, ∗∗∗p < 0.001 compared with NS + vehicle group; #p < 0.05, ##p < 0.01 compared with morphine + vehicle group, n = 4 in each group). %MPE, percentage of maximal possible antinociceptive effect; NS, normal saline; STF, STF-083010; XBP1, X-box binding protein 1; XBP1s, spliced variant of XBP1; XBP1u, unspliced XBP1.

Daten von [ , , Front Mol Neurosci, 2018, 11:72 ]

Effect of STF-083010, an inhibitor of IRE, on the degradation of APP induced by geniposide. After primary cortical neurons were pre-incubated with 25 μM STF083010 for 30 min, geniposide (10 μM) and high glucose (75 mM) were added and the cells were incubated for 24 h. The protein level of APP was determined by western blot. Data are shown as mean ± SD from three independent experiments. *p < 0.05, versus control (the group of 25 mM glucose); #p < 0.05 versus the group of 75 mM glucose.; &, p < 0.05 versus the group of high glucose plus geniposide.

Daten von [ , , Neurochem Res, 2018, 43(3):669-680 ]

Sellecks STF-083010 Wurde zitiert von 38 Publikationen

α-Synuclein orchestrates Th17 responses as antigen and adjuvant in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38] PubMed: 39934862
The Protective Role of the IRE1α/XBP1 Signaling Cascade in Autophagy During Ischemic Stress and Acute Kidney Injury [ Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0] PubMed: 39983812
UPF3B modulates endoplasmic reticulum stress through interaction with inositol-requiring enzyme-1α [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):587] PubMed: 39138189
Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31] PubMed: 38212315
HSP47 Increases the Expression of Type I Collagen in Fibroblasts through IRE1α Activation, XBP1 Splicing, and Nuclear Translocation of β-Catenin [ Cells, 2024, 13(6)527] PubMed: 38534372
Kaempferol attenuates particle-induced osteogenic impairment by regulating ER stress via the IRE1α-XBP1s pathway [ J Biol Chem, 2024, 300(6):107394] PubMed: 38768813
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352] PubMed: 37948180
Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Emodin, an Emerging Mycotoxin, Induces Endoplasmic Reticulum Stress-Related Hepatotoxicity through IRE1α-XBP1 Axis in HepG2 Cells [ Toxins (Basel), 2023, 15(7)455] PubMed: 37505724
IRE1α/XBP-1 promotes β-catenin signaling activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Pulm Pharmacol Ther, 2023, 10.1016/j.pupt.2023.102263] PubMed: 37935327

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