STF-118804

Katalog-Nr.S7316 Charge:S731601

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Technische Daten

Formel

C25H23N3O4S
Molekulargewicht 461.53 CAS-Nr. 894187-61-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (132.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.000mg/ml (2.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.300mg/ml (0.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung STF-118804 ist ein hochspezifischer NAMPT-Inhibitor.
Ziele
NAMPT
In vitro STF-118804 reduziert die Lebensfähigkeit von B-ALL-Zelllinien mit MLL-Chromosomentranslokationen, mit IC50-Werten im niedrigen nanomolaren Bereich. Darüber hinaus sind leukämische Proben von fünf pädiatrischen ALL-Patienten ebenfalls empfindlich gegenüber dieser Verbindung im niedrigen nanomolaren Bereich. Diese Chemikalie induziert die Apoptose von Leukämie-MV411-Zellen ohne vorherigen Zellzyklusarrest.
In vivo STF-118804 (25 mg/kg zweimal täglich, s.c.) verbessert das Überleben in einem orthotopen Xenotransplantatmodell der Hochrisiko-akuten lymphoblastischen Leukämie und reduziert effektiv Leukämie-initiierende Zellen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Enzymtests

    Die enzymatischen Aktivitäten von NAMPT und NMNAT werden mit In-vitro-Kits und der Zwei-Schritt-Methode gemäß den Herstelleranweisungen gemessen. Verbindungen, NAMPT- und/oder NMNAT-Enzyme und deren Substrate werden gemischt und 1 Stunde bei 30 °C inkubiert. Anschließend werden Reagenzien für die Indikatorreaktion (Wst-1) hinzugefügt und die Absorption alle 5 Minuten bei 30 °C auf einem Tecan Infinite M100 Multimode-Plattenlesegerät bei 450 nm abgelesen.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Human cell lines (SEM, MV411, Nalm6, 697, Hal01, REH, SUP-B15 and KP-Y-RL) and primary patient leukemic samples

  • Konzentrationen

    ~10 μM

  • Inkubationszeit

    72 hours

  • Methode

    Human cell lines or lineage negative cord blood cells were seeded into 96-well plates (6×105 cells per milliliter). Compounds are added in increasing concentrations, and cells are incubated at 37°C/5% CO2 for 72 hours. To detect viability, CellTiter-Blue reagent is added at 1:10 dilution, and plates are incubated for 4 hours at 37°C/5% CO2 prior to reading on a Flexstation II 384 or a Synergy H1 reader at an excitation of 555 nm and emission detection of 590 nm. Cell viability is also measured by CellTiter-Fluor. The cell-permeable fluorogenic peptide substrate GF-AFC reagent is added at 1:2 dilution, and plates are incubated for 30 min at 37°C/5% CO2 prior to reading on a Synergy H1 reader at an excitation of 380 nm and emission detection of 505 nm. Cord blood cells are enumerated on a hemocytometer, and cell viability is assessed with trypan blue exclusion dye. Inhibitory concentration (IC50) is calculated using Prism software. Primary patient samples are plated in 96-well plates and treated with increasing concentrations of this compound for 48 hours at 37°C in 5% CO2. WST-1 reagent is added to the culture medium (1:10 dilution), and absorbance is measured at 450 nm using a Bio-Rad model 680 microplate reader. All assays are performed in triplicate. IC50 is calculated using CalcuSyn version 2.0 software.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Orthotopic xenograft model of ALL transplanted with MV411 cells

  • Dosierungen

    25 mg/kg twice daily

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24183972/

Kundenproduktvalidierung

RSV-induced SIRT1 expression is PARP1-dependent in PC12 cells. a, PC12 cells were pretreated with STF-118804 (100 nM) for 1 h prior to treatment with RSV (20 lM) for another 2 h, followed bytreatment with or without of Ab25–35 (30 lM) for an additional 24 h. SIRT1 expression was determined by western blot analysis. b, The bar graph shows the quantification of endogenous SIRT1. c, Cells were treated with various concentrations (1, 5, 10, and 20 lM) of RSV for 24 h. PARP1 expression was detected by western blot analysis.

Daten von [ , , Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79. ]

Sellecks STF-118804 Wurde zitiert von 6 Publikationen

A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nat Commun, 2025, 16(1):2513] PubMed: 40082449
Efficacy of NAMPT inhibition in T-cell acute lymphoblastic leukemia [ PLoS One, 2025, 20(6):e0324443] PubMed: 40526635
Ultrasensitive sensors reveal the spatiotemporal landscape of lactate metabolism in physiology and disease [ Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00453-3] PubMed: 36309010
NAD+ supplement potentiates tumor-killing function by rescuing defective TUB-mediated NAMPT transcription in tumor-infiltrated T cells [ Cell Rep, 2021, 36(6):109516] PubMed: 34380043
Bacteria Boost Mammalian Host NAD Metabolism by Engaging the Deamidated Biosynthesis Pathway. [ Cell Metab, 2020, 31(3):564-579] PubMed: 32130883
Resveratrol Attenuates Aβ25-35 Caused Neurotoxicity by Inducing Autophagy Through the TyrRS-PARP1-SIRT1 Signaling Pathway [Deng H, et al. Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79] PubMed: 27180189

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Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.