G10 (STING agonist-1)

Katalog-Nr.S8954 Charge:S895401

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Technische Daten

Formel

C21H16ClFN2O3S
Molekulargewicht 430.88 CAS-Nr. 702662-50-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (146.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.050mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.050mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung G10 (STING agonist-1) ist ein neuartiger human-spezifischer STING-Agonist, der die IFN-regulatorischer Faktor 3 (IRF3)/ Typ I Interferon (IFN)-assoziierte Transkription in menschlichen Fibroblasten auslöst. Diese Verbindung reduziert wirksam das Wachstum des Chikungunya-Virus (CHIKV) mit einem IC90 von 8,01 μM und blockiert die Replikation des Alphavirus-Spezies Venezolanisches Pferdeenzephalitis-Virus (VEEV) mit einem IC90 von 24,57 μM.
Ziele
STING IRF3/IFN CHIKV
(Cell-based assay)		 VEEV
(Cell-based assay)
8.01 μM 24.57 μM
In vitro

G10 (STING agonist-1) induziert IFN/IRF3- aber nicht NF-κB-abhängige Transkription in menschlichen Fibroblasten und entfaltet antivirale Aktivität gegen Neu- und Altwelt-Alphaviren. Es löst die STING-abhängige Synthese und Sekretion von bioaktivem Interferon aus, induziert IRF3-abhängige Aktivität und fördert die angeborene antivirale mRNA-Expression in primären menschlichen Zellen.
In vivo

Da die durch G10 (STING agonist-1) induzierte angeborene Immunaktivierung in murinen Zellen nicht beobachtet wird, wird DMXAA (ein Analogon dieser Verbindung mit ähnlichen physiologischen Effekten) im häufig verwendeten Mausmodell der CHIKV-Infektion eingesetzt. STING-Agonismus hemmt die CHIKV-Replikation in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Human foreskin fibroblasts, Vero cells, BHK-21 cells, C6/36 cells, RAW264.7 cells, THP1-ISG-Lucia cells, Human peripheral blood mononuclear cells

  • Konzentrationen

    6.25-200 μM, 100 μM

  • Inkubationszeit

    7 h, 18 h

  • Methode

    --

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26646986/

Sellecks G10 (STING agonist-1) Wurde zitiert von 1 Publikation

Lats2 deficiency protects the heart against myocardial infarction by reducing inflammation and inhibiting mitochondrial fission and STING/p65 signaling [ Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440] PubMed: 37497006

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