STM2457

Katalog-Nr.S9870 Charge:S987007

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Technische Daten

Formel

C25H28N6O2
Molekulargewicht 444.53 CAS-Nr. 2499663-01-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 18 mg/mL (40.49 mM)
Ethanol 18 mg/mL (40.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung STM2457 ist ein hochwirksamer und selektiver First-in-Class-katalytischer Inhibitor der RNA Methyltransferase METTL3 mit einem IC50-Wert von 16,9 nM. STM2457 ist hochspezifisch für METTL3 und zeigte keine Hemmung anderer RNA-Methyltransferasen.
Ziele
METTL3
(Cell-free assay)
16.9 nM
In vitro

Diese Verbindung hat eine hocheffiziente und selektive katalytische Hemmung auf die RNA-Methyltransferase METTL3, was zu Genexpressionsdefekten führt, die mit einer Auswirkung auf die mRNA-Translationseffizienz von m6A-Substraten übereinstimmen.
In vivo

STM2457 verhindert die Ausbreitung der akuten myeloischen Leukämie (AML) und reduziert die Anzahl der wichtigsten Leukämie-Stammzellen in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MOLM-13 cells

  • Konzentrationen

    0.1, 1, 5 and 10 μM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    Western blot analysis
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    AML PDX-1 mice (NPM1c cells), AML PDX-2 mice (MLL-AF6 cells), AML PDX-3 mice (MLL-AF10)

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    --

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33902106/

Sellecks STM2457 Wurde zitiert von 21 Publikationen

Subcellular level spatial transcriptomics with PHOTON [ Nat Commun, 2025, 16(1):4457] PubMed: 40368943
IGF2BP3 redirects glycolytic flux to promote one-carbon metabolism and RNA methylation [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)01101-5] PubMed: 41015030
METTL3 depletion blocks vesicular stomatitis virus replication in pancreatic cancer cells through the establishment of an intrinsic antiviral state [ J Virol, 2025, e0228424.] PubMed: 40214229
METTL3 contributes to osimertinib resistance in non-small cell lung cancer cell lines by regulating CDC25A and AURKB mRNA stability [ Cell Signal, 2025, 136:112156] PubMed: 41043761
The roles of a MiRNA and its targeted methyltransferase 3 in carotenoid accumulation in adductor muscles of QN orange scallops [ BMC Genomics, 2025, 26(1):223] PubMed: 40050716
METTL3-mediated m 6A modification of pri-miRNA-31 promotes hypertrophic scar progression [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2025, 10.3724/abbs.2025033] PubMed: 40109092
ZIC2 and ZIC3 promote SWI/SNF recruitment to safeguard progression towards human primed pluripotency [ Nat Commun, 2024, 15(1):8539] PubMed: 39358345
METTL3-VISTA axis-based combination immunotherapy for APC truncation colorectal cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009865] PubMed: 39653551
Suppression of the METTL3-m6A-integrin β1 axis by extracellular acidification impairs T cell infiltration and antitumor activity [ Cell Rep, 2024, 43(2):113796] PubMed: 38367240
N6-methyladenosine-modified SRPK1 promotes aerobic glycolysis of lung adenocarcinoma via PKM splicing [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):106] PubMed: 39095708

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