Streptozotocin (STZ)

Katalog-Nr.S1312 Charge:S131218

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Technische Daten

Formel

C8H15N3O7
Molekulargewicht 265.22 CAS-Nr. 18883-66-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (199.83 mM)
Water 53 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
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Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Streptozotocin (STZ) ist eine Glucosamin-Nitrosourea-Verbindung, die aus Streptomyces achromogenes gewonnen wird und ein DNA-methylierendes, karzinogenes, antibiotisches und Diabetes induzierendes Mittel ist. Es induziert Autophagy und Apoptosis. Diese Verbindung kann verwendet werden, um Tiermodelle für Diabetes zu induzieren.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
In vitro

Streptozotocin (STZ) methyliert direkt die DNA und ist stark genotoxisch, was zu DNA-Strangbrüchen, alkali-labilen Stellen, ungeplanter DNA-Synthese, DNA-Addukten, Chromosomenaberrationen, Mikrokernen, Schwesterchromatidaustausch und Zelltod führt. Freie Radikale sind an der Entstehung von DNA- und Chromosomenschäden durch diese Verbindung beteiligt.

Es ist toxisch für Pankreas-Beta-Zellen. Die Exposition gegenüber 15 mM Streptozotocin für 1 Stunde, gefolgt von einer 24-stündigen Erholungsphase, induziert Apoptosis in der murinen Pankreas-Beta-Zelllinie INS-1. Bei 30 mM führt es dazu, dass die Zellen sowohl Nekrose (22%) als auch Apoptosis (17%) durchlaufen.

In vivo

Streptozotocin (STZ) wird häufig zur Induktion von Diabetes mellitus bei Versuchstieren verwendet. Es wird selektiv in Pankreas-Beta-Zellen über den niederaffinen GLUT2-Glukosetransporter akkumuliert. Die Injektion dieser Verbindung (60 mg/kg) über 4 Monate induziert eine schnelle Degranulation der Beta-Zellen ohne Nekrose, die Entwicklung von Katarakten und die Akkumulation von Glykogen in den proximalen gewundenen Tubuli der Niere. Bei einer Dosis von 100 mg/kg führt es zu Läsionen in den exokrinen Zellen des Pankreas und zum Fortbestehen kleiner, möglicherweise sekretorischer Granula in der Golgi-Zone der Beta-Zellen bei Ratten mit 'Streptozotocin diabetes'.

Diese Verbindung wurde bei Ratten, Mäusen und Hamstern als karzinogen befunden. Eine einmalige Verabreichung kann Tumoren in Niere, Leber, Lunge, Pankreas, Gebärmutter und Lebertumoren bei Hamstern induzieren. Die intraperitoneale Injektion von STZ (100-150 mg/kg) bei normotensiven Wistar Kyoto Ratten (WKY) über 12 Monate induziert Karzinogenese mit einer Tumorinzidenz von 70% in der Leber, 20% in der Niere und 10% in Leber und Niere.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    INS-1 cells

  • Konzentrationen

    15 mm

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    After exposure to 15 mM Streptozotocin (STZ) for 1 hr, the cells underwent a 24 hrs recovery period.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Male Holtzman rats

  • Dosierungen

    50, 65, & 100 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12464347/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8876977/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6015682/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2532796/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22330251/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27060530/

Kundenproduktvalidierung

<p>Effect of telmisartan and other treatments on (a) nitric oxide, (b) serum cortisol level. Data is expressed as mean ± SEM (n = 6). Statistical significances were determined using one way ANOVA followed by dunnetts post hoc test. ###p < 0.001 as compared with normal, *p < 0.05, *p < 0.01, ***p < 0.001 as compared to STZ control. TMS: telmisartan, MET: metformin, FLX: fluoxetine. The figure in parenthesis indicates the dose in mg/kg po.</p>

, , Pharmacol Rep, 2017, 69(2):358-364

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