SU 5402

Katalog-Nr.S7667 Charge:S766703

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Technische Daten

Formel

C17H16N2O3
Molekulargewicht 296.32 CAS-Nr. 215543-92-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.500mg/ml (5.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.450mg/ml (1.52mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SU5402 ist ein potenter Multitarget-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM, 30 nM bzw. 510 nM für VEGFR2, FGFR1 und PDGF-Rβ.
Ziele
VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)
20 nM 30 nM 510 nM
In vitro SU5402 hemmt die VEGF-, FGF-, PDGF-abhängige Zellproliferation mit einer IC50 von 0,05 μM, 2,80 μM bzw. 28,4 μM. In HUVECs hemmt diese Verbindung selektiv die VEGF-getriebene Mitogenese dosisabhängig mit einer IC50 von 0,04 μM. In nasopharyngealen Epithelzellen dämpft sie die LMP1-vermittelte aerobe Glykolyse, zelluläre Transformation, Zellmigration und Invasion. In Maus-C3H10T1/2-Zellen verringert diese Chemikalie die Wirkung von FGF23 auf die Zelldifferenzierung.
In vivo Bei Mäusen hemmt SU5416 (25 mg/kg, i.p.) das subkutane Wachstum einer Reihe von Tumorzelllinien durch Hemmung des mit dem Tumorwachstum verbundenen angiogenen Prozesses.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • FGF-R1- und Flk-1/KDR-Kinase-Assays.

    Der katalytische Teil von FGF-R1 und Flk-1/KDR wird als GST-Fusionsproteine nach Infektion von Spodoptera frugiperda (sf9)-Zellen mit gentechnisch veränderten Baculoviren exprimiert. GST-FGFR1 und GST-Flk1 werden aus infizierten sf9-Zelllysaten durch Glutathion-Sepharose-Chromatographie zur Homogenität gereinigt. Die Assays werden in 96-Well-Mikrotiterplatten durchgeführt, die über Nacht mit 2,0 μg eines PolyGlu-Tyr-Peptids (4:1) in 0,1 ml PBS pro Well beschichtet worden waren. Die gereinigten Kinasen werden in Kinase-Assay-Puffer (100 mM Hepes pH 7,5, 100 mM NaCl und 0,1 mM Natriumorthovanadat) verdünnt und zu allen Testwells in einer Menge von 5 ng GST-Fusionsprotein pro 0,05 ml Volumen Puffer gegeben. Testverbindungen werden in 4% DMSO verdünnt und zu den Testwells (0,025 ml/Well) gegeben. Die Kinase-Reaktion wird durch Zugabe von 0,025 ml 40 μM ATP/40 mM MnCl2 gestartet, und die Platten werden 10 Minuten lang geschüttelt, bevor die Reaktionen durch Zugabe von 0,025 ml 0,5 M EDTA gestoppt werden. Die finale ATP-Konzentration betrug 10 μM, was dem Doppelten des experimentell bestimmten Km-Wertes für ATP entspricht. Negative Kontrollwells erhalten nur MnCl2 ohne ATP. Die Platten werden dreimal mit 10 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl und 0,05% Tween-20 (TBST) gewaschen. Kaninchen-polyklonales Anti-Phosphotyrosin-Antiserum wird in einer 1:10000-Verdünnung in TBST für 1 Stunde zu den Wells gegeben. Die Platten werden dann dreimal mit TBST gewaschen. Ziegen-Anti-Kaninchen-Antiserum, konjugiert mit Meerrettichperoxidase, wurde dann für 1 Stunde zu allen Wells gegeben. Die Platten werden dreimal mit TBST gewaschen, und die Peroxidase-Reaktion wird durch Zugabe von 2,2'-Azinobis(3-ethylbenzthiazolin-6-sulfonsäure) (ABTS) detektiert. Die Farbauslesung des Assays darf sich 20-30 Minuten lang entwickeln und wird auf einem Dynatech MR5000 ELISA-Plattenlesegerät mit einem 410 nM Testfilter abgelesen.
Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 and 488G2M2 cells

  • Konzentrationen

    ~50 μM

  • Inkubationszeit

    96 hours

  • Methode

    Tumor cell lines used in the in vitro growth are cultured in media at 37°C in 5–10% CO2. SU5416 is serially diluted in media containing DMSO (<0.5%) and added to cultures of tumor cells 1 day after the initiation of culture. Cell growth is measured after 96 h using the sulforhodamine B method. IC50s are calculated by curve fitting using four-parameter analysis.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Mice bearing SF767T, SF763, EPH4-VEGF, C6, A375, A431, LNCAP, Calu-6, 3T3Her2 or 488G2M2 tumors

  • Dosierungen

    25 mg/kg/d

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10602697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/

Kundenproduktvalidierung

Four FGFR inhibitors, namely PD-173074 (PD-74), PD-166866 (PD-66), SU5402 (SU54) and NVP-BGJ398 (BG-98), inhibit A673, SKNMC, POE, RDES and SKES Ewing cell growth in vitro in a dose-dependent manner, whereas normal cells (IMR90 fibroblasts) remained unaffected. PD-74 proved to be most effective in four out of five Ewing sarcoma cell lines tested. Cells were grown in 10% FBS conditions and cell proliferation was measured after 72 h using a Resazurin assay.

Daten von [ , , Oncogene, 2017, 36(6):766-776 ]

HUVEC spheroids embedded in fibrin gel were incubated with a pool of PDR vitreous fluid samples (1:4 dilution) in the absence or in the presence of different extracellular (a) pathway inhibitors. Formation of radially growing sprouts was evaluated after 24 h of incubation. Data are the mean ± S.E.M. of 30 spheroids per experimental point. *p<0.05, **p<0.01 versus PDR vitreous.

Daten von [ , , Angiogenesis, 2017, 20(4):629-640 ]

Sellecks SU 5402 Wurde zitiert von 24 Publikationen

Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536] PubMed: 40331984
The Molecular and Clinical Impact of Atorvastatin Exposure on Paclitaxel Neurotoxicity in Sensory Neurons and Cancer Patients [ Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2025, 136(5):e70022] PubMed: 40143680
Human iPSC-based breast cancer model identifies S100P-dependent cancer stemness induced by BRCA1 mutation [ Sci Adv, 2025, 11(30):eadi2370] PubMed: 40712032
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924] PubMed: 41150070
Reconstructing the regulatory programs underlying the phenotypic plasticity of neural cancers [ Nat Commun, 2024, 15(1):9699] PubMed: 39516198
Integration and Differentiation of Transplanted Human iPSC-Derived Retinal Ganglion Cell Precursors in Murine Retinas [ Int J Mol Sci, 2024, 25(23)12947] PubMed: 39684658
Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237] PubMed: 38283940
Oxidative stress induces lysosomal membrane permeabilization and ceramide accumulation in retinal pigment epithelial cells [ Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066] PubMed: 37401371
Generating Neural Retina from Human Pluripotent Stem Cells [ J Vis Exp, 2023, (202).] PubMed: 38189566
Paclitaxel-and vincristine-induced neurotoxicity and drug transport in sensory neurons [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.02.07.527432] PubMed: None

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