SU6656

Katalog-Nr.S7774 Charge:S777402

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Technische Daten

Formel

C19H21N3O3S
Molekulargewicht 371.45 CAS-Nr. 330161-87-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SU 6656 ist ein selektiver Src-Familienkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 280 nM, 20 nM, 130 nM und 170 nM für Src, Yes, Lyn bzw. Fyn.
Ziele
YES Lyn Fyn Src
20 nM 130 nM 170 nM 280 nM
In vitro

In NIH 3T3-Zellen hemmt SU 6656 die PDGF-stimulierte S-Phasen-Induktion mit einer IC50 von 0,3-0,4 μM. SU 6656 hemmt auch die PDGF- und Serum-vermittelte Proliferation von NIH 3T3-Zellen sowie die durch epidermalen Wachstumsfaktor und Kolonie-stimulierenden Faktor 1 stimulierte DNA-Synthese in normalen und Kolonie-stimulierenden Faktor 1-Rezeptor-transfizierten NIH 3T3-Zellen. SU6656 hemmt die PDGF-stimulierte c-Myc-Induktion und ERK2-Aktivierung. Die Vorbehandlung von Jurkat-T-Zellen mit SU 6656 führt zu einer erhöhten VSV-G-Luciferase-Aktivität. SU 6656 beeinträchtigt die TGF-β-vermittelte Hochregulation von CTGF-mRNA und -Protein in proximalen epithelialen HKC-8-Zellen und reduziert auch die CTGF-Expression in Zellen, die autokrinen Wachstumsfaktoren ausgesetzt sind. SU 6656 stört die Aurora-Kinase-Aktivität, was zur Hemmung der Zellteilung und zur Bildung multilobulärer Zellkerne führt.
In vivo

SU 6656 schwächt das -induzierte experimentelle Nikotinentzugssyndrom bei Mäusen, gemessen anhand von WSS und Angst-Score, deutlich und dosisabhängig ab.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Biochemische Kinase-Assays zur IC50-Bestimmung und kinetische Studien

    IC50-Messungen werden unter Verwendung von Poly-Glu-Tyr (4:1) oder, im Falle von Lck, Poly-Lys-Tyr (4:1) als Peptidsubstrat durchgeführt. Das divalente Kation ist 20 mM MgCl2 (im Falle von Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk oder Abl) oder 10 mM MnCl2 (im Falle von FGFR1, IGF1R, Lck oder Met). Die endgültigen ATP-Konzentrationen sind wie folgt: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. IC50-Messungen der PDGFRb-Autophosphorylierung werden an immunpräzipitiertem PDGFRb bestimmt. Km-Werte werden mit der Eadie-Hofstee-Methode berechnet.
Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    HKC-8 cells

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    HKC-8 cells are seeded at different cells densities (10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2) and cultured in the presence or absence of SU 6656 for 24 and 48 h. Bright field pictures of cells are recorded by Olympus CK40 microscope using Leica DC Viewer software.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Inbred Swiss albino male mice

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11074000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24413044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24275091/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

Kundenproduktvalidierung

<p>(B) IP3 levels measured by ELISA in CD36OE and vector control of HepG2.2.15 and HepAD38 cells (n = 3) (*P < 0.05). (C) Src kinase inhibitor (SU6656) decreases cytosolic Ca2+ in CD36OE of HepG2.2.15 and HepAD38 cells. SU6656 or vehicle controls (DMSO) were added to the CD36OE of HepG2.2.15 and HepAD38 cells for 24 h, Cytosolic Ca2+ was measured after treatment using flow cytometry (n = 3) (*** p < 0.001). (D) Src kinase inhibitor (SU6656) overrides the higher HBV replication induced by CD36 overexpression. SU6656 or vehicle controls (DMSO) were added to the CD36 overexpression of HepG2.2.15 and HepAD38 cells for 96 h. HBV DNA were extracted and detected by real-time PCR (n = 4). (**P < 0.01 and*** p < 0.001).</p>

, , Exp Cell Res, 2017, 358(2):360-368

Interaction between Src and FAK during ILTV infection in LMH cells. The protein levels of FAK, phosphorylated FAK (p-FAK), Src, and phosphorylated Src (p-SRC) were assayed in LMH cells with or without ILTV infection upon pretreatment with SU6656. β-Tubulin or β-actin was used as a loading control. The intensity ratio between the corresponding bands (upper band/lower band) was determined using ImageJ and normalized to the ratio of DMSO.

Daten von [ , , J Virol, 2015, 90(1):9-21 ]

H, Adriamycin-treated cells were cultured for 23 h in the presence of cytochalasin D to inhibit cytokinesis. The numbers of binucleated cells were counted, and the mitotic index was determined in parallel. N, nucleus.

Daten von [ , , J Biol Chem, 2014, 289(18):12313-29. ]

Sellecks SU6656 Wurde zitiert von 30 Publikationen

CD28-CAR-T cell activation through FYN kinase signaling rather than LCK enhances therapeutic performance [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2] PubMed: 36696897
Direct regulation of FNIP1 and FNIP2 by MEF2 sustains MTORC1 activation and tumor progression in pancreatic cancer [ Autophagy, 2023, 1-20.] PubMed: 37772772
Drug-repurposing screen on patient-derived organoids identifies therapy-induced vulnerability in KRAS-mutant colon cancer [ Cell Rep, 2023, 42(4):112324] PubMed: 37000626
Adjuvant activity of tubeimosides by mediating the local immune microenvironment [ Front Immunol, 2023, 14:1108244] PubMed: 36845089
Inhibition of Oncogenic Src Ameliorates Silica-Induced Pulmonary Fibrosis via PI3K/AKT Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(1)774] PubMed: 36614217
Dynamic changes in O-GlcNAcylation regulate osteoclast differentiation and bone loss via nucleoporin 153 [ Bone Res, 2022, 10(1):51] PubMed: 35879285
The Lectin LecB Induces Patches with Basolateral Characteristics at the Apical Membrane to Promote Pseudomonas aeruginosa Host Cell Invasion [ mBio, 2022, 13(3):e0081922] PubMed: 35491830
Disruption of FOXO3a-miRNA feedback inhibition of IGF2/IGF-1R/IRS1 signaling confers Herceptin resistance in HER2-positive breast cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):2699] PubMed: 33976188
A novel patient stratification strategy to enhance the therapeutic efficacy of dasatinib in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, noab158] PubMed: 34232320
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988] PubMed: 34721399

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