SUN11602

Katalog-Nr.S8192 Charge:S819201

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Technische Daten

Formel

C26H37N5O2
Molekulargewicht 451.60 CAS-Nr. 704869-38-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.29 mM)
Ethanol 31 mg/mL (68.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.5mg/ml (7.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.5mg/ml (1.11mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SUN11602 ist eine kleine synthetische Verbindung, die die neuroprotektiven Aktivitäten von bFGF nachahmt und Schlüsselmoleküle im FGF-Rezeptor-1-Mitogen-aktivierten Proteinkinase/extrazellulären Signal-regulierten Kinase-1/2-Kinase (FGFR-1-MEK/ERK)-Signalweg aktiviert.
Ziele
bFGF
In vitro Die physiologischen Wirkungen von SUN11602 ahmen verschiedene Phänomene des durch bFGF induzierten Neuroschutzes nach. Diese Verbindung spielt eine entscheidende Rolle dabei, primär kultivierten Neuronen das Überleben in widrigen Umgebungen von Glutamat-Toxizität zu ermöglichen und intrazelluläre Schlüsselmoleküle zu aktivieren, die an den neuroprotektiven Mechanismen beteiligt sind. Diese Wirkungen sind denen von bFGF sehr ähnlich. Solche neuroprotektiven Mechanismen sind spezifisch und charakteristisch für diese Verbindung und bFGF und unterscheiden sich deutlich von denen der anderen untersuchten Wachstumsfaktoren. Aber im Gegensatz zu bFGF kann es die Phosphorylierung der zytosolischen Domäne des FGFR direkt oder indirekt auslösen, ohne an die extrazelluläre Domäne des FGFR-1 zu binden. Diese Chemikalie zeigt im Gegensatz zu bFGF keine zellproliferative Aktivität somatischer Zellen. Sie beeinflusst die neuronale Überlebensfähigkeit unter widrigen Bedingungen signifikant über einen FGFR1-Mitogen-aktivierten Proteinkinase/extrazellulären Signal-regulierten Kinase-1/2-Kinase (FGFR-1–MEK/ERK)-Signalweg.
In vivo Bei WT-Mäusen erhöhen SUN11602 und bFGF die Spiegel des neu synthetisierten Calb in zerebrokortikalen Neuronen und unterdrücken den Glutamat-induzierten Anstieg von intrazellulärem Ca2+. Diese Ca2+-Einfangfähigkeit von Calb ermöglicht es den Neuronen, schwere toxische Glutamat-Bedingungen zu überleben. Im Gegensatz dazu bleiben die Calb-Spiegel bei Calb-/- Mäusen nach Exposition gegenüber dieser Verbindung oder bFGF unverändert, und aufgrund eines Funktionsverlusts des Gens sind diese Neuronen nicht mehr resistent gegenüber toxischen Glutamat-Bedingungen. Neuroprotektive Aktivitäten dieser Chemikalie und FGF-2 sind auf eine exogen induzierte Hyperexpression von CalB in Hippocampus-Neuronen zurückzuführen. Die pharmakokinetischen Eigenschaften dieser Verbindung scheinen im Hinblick auf die Bioverfügbarkeit (>65%) nach oraler Verabreichung bei Nagetieren (Ratten und Mäusen) und Hunden (Beagles) vielversprechend zu sein.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Rat cerebrocortical neurons

  • Konzentrationen

    0.1, 0.3, 1 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Actinomycin D or cycloheximide is first added to the cultures, and, 2 h later, SUN11602 or bFGF is added. After a 24 h incubation, neurons in the cultures are exposed to 150 μM glutamate for another 24 h, and cell viability is determined by a (3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H tetrazolium bromide (MTT) assay.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    A rat model of hippocampal tissue damage

  • Dosierungen

    0.3, 1 and 3 mg/kg

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421678/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449889/

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