Super-TDU

Katalog-Nr.S8554 Charge:S855401

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Technische Daten

Formel

C237H370N66O69S
Molekulargewicht 5279.94 CAS-Nr. 1599441-71-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (18.93 mM)
 
 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Super-TDU ist ein hemmendes Peptid, das auf die YAP-TEADs-Interaktion abzielt.
Ziele
YAP/TEAD interaction
In vitro Super-TDU reduzierte die endogene Interaktion zwischen YAP und TEADs. Es hemmt die Zellviabilität und Koloniebildung von GC-Zelllinien MGC-803, BGC-823 und HGC27, aber nicht MKN-45. Darüber hinaus regulierte diese Verbindung die Expression der YAP-TEADs-Zielgene CTGF, CYR61 und CDX2 herunter. Es hemmte signifikant das Wachstum von HeLa-, MGC-803-, HCT116-, A549- und MCF-7-Zellen, hemmte jedoch nur geringfügig das Wachstum von Jurkat- und Raji-Zellen, was auf eine Selektivität dieser Chemikalie bei der Hemmung des Tumorzellwachstums hinweist. Es könnte spezifisch Tumorzellen mit einem erhöhten YAP/VGLL4-Verhältnis angreifen.
In vivo Super-TDU hat das Potenzial zur Behandlung von Magenkrebs, indem es direkt auf YAP-TEADs abzielt, und, was wichtig ist, im Gegensatz zur konventionellen Arzneimittelverbindung 5-FU neigt seine Antitumoraktivität dazu, spezifisch auf Tumoren mit einem erhöhten Verhältnis von YAP zu VGLL4 zu wirken.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HCT116 and SW480 cells

  • Konzentrationen

    0-320 ng/ml

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells are transfected with the indicated plasmids. An ATP-based cell viability assay is used for detecting cell proliferation. The ATP content is measured. Briefly, 100 μl of assay reagent is added to the wells, and mixed for 2 min at room temperature. After 10 min, intracellular ATP content is measured using a multilabel luminescence counter. Cell viability is calculated.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    BALB/cA nu/nu mice

  • Dosierungen

    50 or 500 μg/kg

  • Verabreichung

    tail vein injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24525233/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28051067/

Sellecks Super-TDU Wurde zitiert von 11 Publikationen

Involvement of lysophosphatidic acid-LPA1-YAP signaling in healthy and pathological FAPs migration [ Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0] PubMed: 39153517
YAP and β-catenin cooperate to drive H. pylori-induced gastric tumorigenesis [ Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501] PubMed: 36959122
PDK4 rescues high-glucose-induced senescent fibroblasts and promotes diabetic wound healing through enhancing glycolysis and regulating YAP and JNK pathway [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):424] PubMed: 38001078
CCN1 interacts with integrins to regulate intestinal stem cell proliferation and differentiation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3117] PubMed: 35660741
Senescent hepatic stellate cells promote liver regeneration through IL-6 and ligands of CXCR2 [ JCI Insight, 2022, 7(14)e158207] PubMed: 35708907
Starvation mediates pancreatic cancer cell sensitivity to ferroptosis via ERK1/2, JNK and changes in the cell mesenchymal state [ Int J Mol Med, 2022, 49(6)84] PubMed: 35514314
Targeting the Hippo/YAP/TAZ signalling pathway: Novel opportunities for therapeutic interventions into skin cancers [ Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499] PubMed: 35913427
ACTN1 supports tumor growth by inhibiting Hippo signaling in hepatocellular carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):23] PubMed: 33413564
Targeting Mechanosensitive Piezo1 Alleviated Renal Fibrosis Through p38MAPK-YAP Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741060] PubMed: 34805150
Substrate mechanics controls adipogenesis through YAP phosphorylation by dictating cell spreading [ Biomaterials, 2019, 205:64-80] PubMed: 30904599

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