SW033291

Katalog-Nr.S7900 Charge:S790002

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Technische Daten

Formel

C21H20N2OS3
Molekulargewicht 412.59 CAS-Nr. 459147-39-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (201.16 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (24.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.000mg/ml (9.69mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SW033291 ist ein selektiver Inhibitor der 15-Hydroxyprostaglandin Dehydrogenase (15-PGDH) mit IC50 und Ki von 1,5 nM bzw. 0,1 nM.
Ziele
15-PGDH
(Cell-free assay)		 15-PGDH
(Cell-free assay)
0.1 nM(Ki) 1.5 nM
In vitro

In Vaco-503-Zellen verringert SW033291 (2,5 μM) die zelluläre 15-PGDH-Enzymaktivität um 85 %.
In vivo

Bei Mäusen, die eine Knochenmarktransplantation erhielten, fördert SW033291 (10 mg/kg, i.p.) die hämatopoetische Erholung. In Mausmodellen für Dickdarm- und Leberverletzungen reduziert diese Verbindung die Spiegel von Kolitis-assoziierten entzündlichen Zytokinen, schützt Mäuse vor Kolitis und fördert die Leberregeneration.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Aktivitätstests von rekombinantem 15-PGDH-Protein

    Zur anfänglichen Charakterisierung der Hemmung der 15-PGDH-Enzymaktivität durch SW033291 werden Reaktionen mit experimentell spezifischen Konzentrationen des 15-PGDH-Enzyms und experimentell spezifischen Konzentrationen dieser Verbindung sowie 150 μM NAD(+) und 25 μM PGE2 in Reaktionspuffer (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 0,01 % Tween 20) angesetzt. Das Reaktionsgemisch wird 15 Minuten bei 25 °C in einem Envision Reader inkubiert. Die Enzymaktivität wird durch die Erzeugung von NADH bestimmt, die durch Aufzeichnung der Fluoreszenz bei Ex/Em=340 nM/485 nM alle 30 Sekunden für 3 Minuten, unmittelbar nach Zugabe von PGE2, gemessen wird. IC50-Werte werden mit der GraphPad Prism 5 Software unter Verwendung der sigmoidalen Dosis-Wirkungs-Funktion berechnet und gegen die Konzentration dieser Chemikalie aufgetragen.
Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    BMSCs

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    5 days

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 5 days.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Mice receiving a bone marrow transplant, and Mouse models of colon and liver injury

  • Dosierungen

    10 mg/kg twice daily

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26068857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34834349/

Sellecks SW033291 Wurde zitiert von 5 Publikationen

Divalent metal cations stimulate skeleton interoception for new bone formation in mouse injury models [ Nat Commun, 2022, 13(1):535] PubMed: 35087048
Skeleton interoception regulates bone and fat metabolism through hypothalamic neuroendocrine NPY [ Elife, 2021, 10e70324] PubMed: 34468315
3D GelMA ICC Scaffolds Combined with SW033291 for Bone Regeneration by Modulating Macrophage Polarization [ Pharmaceutics, 2021, 13(11)1934] PubMed: 34834349
Sensory nerves regulate mesenchymal stromal cell lineage commitment by tuning sympathetic tones. [ J Clin Invest, 2020, 131554] PubMed: 32191640
Prostaglandin E2 mediates sensory nerve regulation of bone homeostasis. [ Nat Commun, 2019, 10(1):181] PubMed: 30643142

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