SX-682

Katalog-Nr.S8947 Charge:S894701

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Technische Daten

Formel

C19H14BF4N3O4S
Molekulargewicht 467.20 CAS-Nr. 1648843-04-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.05 mM)
Ethanol 93 mg/mL (199.05 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.650mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.660mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SX-682 ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer allosterischer Inhibitor von CXCR1 und CXCR2, der die Rekrutierung von Tumor-MDSCs blockiert und die T-Zell-Aktivierung sowie die Antitumor-Immunität verbessert.
Ziele
CXCR1 CXCR2
In vivo

Die Akkumulation von CXCL1 im gesamten Tumor in vivo in MOC1- und LLC-Tumoren ist signifikant größer als in der Mundschleimhaut bzw. der normalen Lunge und wird durch die Behandlung mit SX-682 nicht vermindert. Die Plasmaakkumulation von CXCL1 ist bei tumortragenden Mäusen im Vergleich zu naiven Mäusen in beiden Modellen größer und nimmt nach der Behandlung mit dieser Verbindung zu. Die Behandlung von Mäusen mit MOC1- oder LLC-Tumoren mit dieser Chemikalie, beginnend 10 oder 20 Tage nach Tumorinitiierung, verändert die CXCR1- oder CXCR2-Expression auf Tumorzellen in vivo nicht. Nach der in vivo-Behandlung mit dieser Verbindung ist die Expression von zellulärem TGF-β oder Superoxiddismutase 1/2-Genen, die für die Erzeugung von H2O2 verantwortlich sind, in Tumor-PMN-MDSC nicht signifikant verändert.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    wild-type C57BL/6 mice subcutaneously injected with MOC2 cells (1x105 cells in PBS)

  • Dosierungen

    500 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28321130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30944253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31848188/

Sellecks SX-682 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Modulating the CXCR2 Signaling Axis Using Engineered Chemokine Fusion Proteins to Disrupt Myeloid Cell Infiltration in Pancreatic Cancer [ Biomolecules, 2025, 15(5)645] PubMed: 40427538
QDPR deficiency drives immune suppression in pancreatic cancer [ Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8] PubMed: 38642552
Targeting of SLC25A22 boosts the immunotherapeutic response in KRAS-mutant colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):4677] PubMed: 37542037

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