SZL P1-41

Katalog-Nr.S9724 Charge:S972401

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₄N₂O₃S

Molekulargewicht

420.52

CAS-Nr.

222716-34-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (11.89 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

SZL P1-41 (Verbindung Nr. 25) ist ein spezifischer Inhibitor des S-Phase-Kinase-assoziierten Proteins 2 (Skp2), der tatsächlich an Skp2 bindet, die Skp2-Skp1-Interaktion verhindert und die Skp2 SCF E3 Ligase-Aktivität hemmt, was folglich das Überleben von Krebszellen und Krebsstammzellen unterdrückt. Diese Verbindung verursacht höhere Apoptosis-Raten in Krebszellen.

Ziele

Skp2

In vitro

SZL P1-41 bindet tatsächlich an Skp2, verhindert die Skp2-Skp1-Interaktion und hemmt die SCF E3 Ligase-Aktivität dieser Verbindung, was folglich das Überleben von Krebszellen und Krebsstammzellen unterdrückt.

In vivo

SZL P1-41 zeigt auch eine potente Antitumoraktivität in Tierstudien.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien PC3 cells Konzentrationen 10 μM, 20 μM Inkubationszeit 4 days Methode For Skp2 inhibitor administration, 5~10 × 10³ of cells are seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of SZL P1-41 (refreshed every two days). After four days, cells are harvested, stained with 0.4% blue solution, and viable cells are counted using hemocytometer under microscope by blue dye exclusion method. For treatment, 8× 10³ of PC3 cells with were seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of this compound for four and three days, respectively (refreshed every two days).
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle nude mice bearing A549 xenograft tumors, nude mice bearing PC3 xenograft tumors Dosierungen 80 mg/kg, 40 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
PC3 cells
Konzentrationen
10 μM, 20 μM
Inkubationszeit
4 days
Methode
For Skp2 inhibitor administration, 5~10 × 10³ of cells are seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of SZL P1-41 (refreshed every two days). After four days, cells are harvested, stained with 0.4% blue solution, and viable cells are counted using hemocytometer under microscope by blue dye exclusion method. For treatment, 8× 10³ of PC3 cells with were seeded in 12 wells in triplicate for 24 h and then treated with various doses of this compound for four and three days, respectively (refreshed every two days).

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
nude mice bearing A549 xenograft tumors, nude mice bearing PC3 xenograft tumors
Dosierungen
80 mg/kg, 40 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23911321/

Sellecks SZL P1-41 Wurde zitiert von 2 Publikationen

LKB1 dictates sensitivity to immunotherapy through Skp2-mediated ubiquitination of PD-L1 protein in non-small cell lung cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444]	PubMed: 39694700
Gastrodin overcomes chemoresistance via inhibiting Skp2-mediated glycolysis [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):364]	PubMed: 37779163

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