T-3775440 HCl

Katalog-Nr.S8438 Charge:S843801

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Technische Daten

Formel

C18H23ClN4O
Molekulargewicht 346.85 CAS-Nr. 1422535-52-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.93 mM)
Water 22 mg/mL (63.42 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.45mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.49mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung T-3775440 HCl ist ein irreversibler LSD1-Inhibitor, der hochselektiv für LSD1 im Vergleich zu anderen Monoaminoxidasen (z. B. MAO-A und MAO-B) ist, mit einem IC50-Wert von 2,1 nmol/L.
Ziele
LSD1
2.1 nM
In vitro

Die T-3775440-Behandlung erzwingt die Transdifferenzierung von erythroiden/megakaryozytären Linien in granulozytisch-monozytische ähnliche Zellen. T-3775440 stört die Wechselwirkung zwischen LSD1 und dem Wachstumsfaktor-unabhängigen 1B (GFI1B), einem Transkriptionsfaktor, der für die Differenzierungsprozesse von erythroiden und megakaryozytären Linienzellen entscheidend ist. Eine 48-stündige T-3775440-Behandlung induziert Zellzyklusarrest und Apoptose in AEL- (TF-1a, HEL92.1.7) und AMKL-Zelllinien (CMK11-5, M07e). Die T-3775440-Behandlung erhöht die G1- und Sub-G1-Phasenpopulationen in TF-1a- und CMK11-5-Zellen.
In vivo

T-3775440 unterdrückt das Tumorwachstum in In-vivo-Maus-Xenograft-Modellen von AML. Bei Mäusen führt die T-3775440-Behandlung zu einer vorübergehenden Reduzierung der Thrombozyten, gefolgt von einem signifikanten Rebound. Es gibt keine offensichtliche Auswirkung auf die Anzahl der roten Blutkörperchen nach einer einzelnen Verabreichung. T-3775440 zeigt auch potente Antitumorwirkungen in einem zusätzlichen AEL-Modell von HEL 92.1.7 und einem AMKL-Modell von CMK11-5, wobei es eine tiefgreifende Anti-AEL- und Anti-AMKL-Aktivität besitzt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    TF-1a and CMK11-5 cells

  • Konzentrationen

    0, 10, 50 nM (TF-1a cells); 0, 20, 100 nM (CMK11-5 cells)

  • Inkubationszeit

    24 and 48 h

  • Methode

    TF-1a and CMK11-5 cells are treated with the indicated concentration of T-3775440 for 24 or 48 hours. Treated cells are subsequently harvested and lysed to prepare total lysates. Immunoblotting analyses are performed to determine the expression levels of p27, cleaved PARP, and β-actin in the cell lysates.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Female C.B17/Icr-scid/scid Jcl mice subcutaneously (s.c.) inoculated in the flank with AML cells

  • Dosierungen

    15-20 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27903753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892104/

Sellecks T-3775440 HCl Wurde zitiert von 1 Publikation

Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661

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