T0901317

Katalog-Nr.S7076 Charge:S707603

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Technische Daten

Formel

C17H12F9NO3S
Molekulargewicht 481.33 CAS-Nr. 293754-55-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.44 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung T0901317 ist ein potenter und selektiver Agonist f beide LXR und FXR, mit EC50 von 20 nM f LXR und 5 M f FXR, jeweils. Diese Verbindung ist ein dualer inverser Agonist von ROR und ROR mit Ki von 132 nM und 51 nM, jeweils. Es unterdr ckt signifikant die Zellproliferation und induziert Apoptose.
Ziele
LXR
(Cell reporter assay)		 FXR
50 nM(EC50) 5 μM(EC50)
In vitro

T0901317 wirkt ber LXR und induziert in Verbindung mit seinem RXR-Heterodimerisierungspartner die Expression des ABCA1-Reverse-Cholesterintransporters. Diese Verbindung reguliert die Expression des ABCA1-Gens hoch, das mit der Cholesterin-Efflux-Regulation und dem HDL-Metabolismus assoziiert ist.

Es zeigt einen EC50-Wert von ~ 5 M f die Aktivierung von Gallens ure-Farnesoid-X-Rezeptoren (FXRs), 10-fach potenter als der nat liche FXR-Ligand Chenodeoxychols ure.

Diese Chemikalie ist auch ein hochaffiner Ligand f den Xenobiotika-Rezeptor Pregnan-X-Rezeptor (PXR). Es bindet und aktiviert PXR mit der gleichen nanomolaren Potenz, mit der es die LXR-Aktivit t stimuliert. Diese Verbindung induziert die Expression nicht nur von LXR-Zielgenen, sondern auch von PXR-Zielgenen in Zellen und Tieren, einschlie lich des Scavenger-Rezeptors CD36.

Es verringert die Amyloid- -Produktion in prim ren Neuronen in vitro.

Es wurde festgestellt, dass diese Chemikalie direkt mit ROR und ROR mit hoher Affinit t bindet (Ki = 132 bzw. 51 nM), was zur Modulation der F higkeit des Rezeptors f hrt, mit transkriptionellen Kofaktorproteinen zu interagieren. Es unterdr ckt die ROR / -abh ngige Transaktivierung von ROR-responsiven Reportergenen und reduziert in HepG2-Zellen die Rekrutierung des Steroidrezeptor-Koaktivators-2 durch ROR an einem endogenen ROR-Zielgen (G6Pase).

In vivo

Die T0901317-Behandlung von 11 Wochen alten APP23-M usen f 6 Tage zeigt einen signifikanten Anstieg der ABCA1-Expression und eine Abnahme des Verh ltnisses von l slichen APP (sAPP) - zu sAPP -Spaltprodukten. Am wichtigsten ist, dass diese Verbindung eine statistisch signifikante Reduzierung der Spiegel von l slichem A 40 und von A 42 im Gehirn dieser M u se bewirkt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[6]
  • Zelllinien

    BMDMs

  • Konzentrationen

    5 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    APP23 mice

  • Dosierungen

    50 mg/kg/day

  • Verabreichung

    gastric gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10968783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15464433/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17418145/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15557325/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35169231/

Kundenproduktvalidierung

<p>(C) Cells were pretreated with DMSO or T0901317 (5 μM), then incubated with 100 mg/L ox-LDL for 6 h.</p>

, , FEBS Lett, 2015, 589(1):52-8.

THP-1 macrophages were pretreated with 5 μg/mL T0901317 for 30 min and incubated with 100 μmol/L Hcy for 24 h. protein levels were determined.

Daten von [ , , Life Sci, 2018, doi:10.1016/j.lfs.2018.10.060 ]

a Entrapment and loading efficiencies of T0901317- liposomes and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes at two lipid to T0901317 weight ratios (5:1 and 10:1). b In vitro drug release of T0901317- liposomes (squares) and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes (circles) at different time points. Values are expressed as the means ± SD (n = 3)

Daten von [ , , Nanoscale Res Lett, 2017, 12(1):322 ]

Sellecks T0901317 Wurde zitiert von 24 Publikationen

Disrupted minor intron splicing activates reductive carboxylation-mediated lipogenesis to drive metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease progression [ J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478] PubMed: 40100939
RNase T2 deficiency promotes TLR13-dependent replenishment of tissue-protective Kupffer cells [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647] PubMed: 39853307
Regulation of neurogenesis and neuronal migration by Rrm2 and Timp3 following seizures [ Neurobiol Dis, 2025, 215:107094] PubMed: 40930429
Dendrobium nobile Lindl. alkaloids improve lipid metabolism by increasing LDL uptake through regulation of the LXRα/IDOL/LDLR pathway and inhibition of PCSK9 expression in HepG2 cells [ Exp Ther Med, 2025, 29(3):46] PubMed: 39885913
Establishment of goat mammary organoid cultures modeling the mammary gland development and lactation [ J Anim Sci Biotechnol, 2024, 15(1):124] PubMed: 39350237
Zbtb7b defines a compensatory mechanism in MASLD-related HCC progression by suppressing H19-mediated hepatic lipid deposition [ Physiol Rep, 2024, 12(24):e70160] PubMed: 39714087
Microbiome ssRNA as an environmental cue to activate TLR13-dependent tissue-protective programs in CD5Lhi hepatic macrophages [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.11.540294] PubMed: None
Integrated Analysis Highlights the Immunosuppressive Role of TREM2+ Macrophages in Hepatocellular Carcinoma [ Front Immunol, 2022, 13:848367] PubMed: 35359989
The LXRB-SREBP1 network regulates lipogenic homeostasis by controlling the synthesis of polyunsaturated fatty acids in goat mammary epithelial cells [ J Anim Sci Biotechnol, 2022, 13(1):120] PubMed: 36336695
Macrophage Jak2 deficiency accelerates atherosclerosis through defects in cholesterol efflux [ Commun Biol, 2022, 5(1):132] PubMed: 35169231

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