In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
TAI-1 ist ein potenter und spezifischer Hec1-Inhibitor, der die Hec1-Nek2-Proteininteraktion stört.
Ziele
Hec1
In vitro
TAI-1 stört die Bindung von Nek2 an Hec1, was zum Abbau von Nek2 und chromosomaler Fehlausrichtung führt. Diese Verbindung zeigt eine starke wachstumshemmende Potenz im nM-Bereich über ein breites Spektrum von Tumorzellen hinweg und erzeugt eine synergistische Aktivität mit Doxorubicin, Topotecan und Paclitaxel in Leukämie-, Brust- und Leberkrebszellen.
In vivo
TAI-1 (20 mg/kg i.v. oder 150 mg/kg p.o.) verursacht eine signifikante Verzögerung des Tumorwachstums im Huh-7-Modell und eine mäßige Tumorhemmung in den Modellen Colo205 und MDA-MB-231.
Cells are seeded in 96 well plates, incubated for 24 hours, this compound added and incubated for 96 hours. All testing points are tested in triplicate wells. Cell viability is determined by MTS assay using CellTiter 96® Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation Assay system according to manufacturer’s instructions with MTS and PMS. Data retrieved from spectrophotometer are processed in Excel and GraphPad Prism 5 to calculate the concentration exhibiting 50% growth inhibition (GI50). All data represent the results of triplicate experiments.
Female mice bearing Colo-205 or Huh-7 tumors; male mice bearing MDA-MB-231 tumors
Dosierungen
20 mg/kg i.v./QDx28 cycles or 150 mg/kg p.o./BID/28 cycles in total
Verabreichung
i.v. or p.o.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24401611/
Sellecks TAI-1 Wurde zitiert von 3 Publikationen
Nek2 Augments Sorafenib Resistance by Regulating the Ubiquitination and Localization of β-catenin in Hepatocellular Carcinoma
[ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316]
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
