TAK-901

Katalog-Nr.S2718 Charge:S271802

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Technische Daten

Formel

C28H32N4O3S
Molekulargewicht 504.64 CAS-Nr. 934541-31-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 101 mg/mL (200.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung TAK-901 ist ein neuartiger Inhibitor von Aurora A/B mit einer IC50 von 21 nM/15 nM. Es ist kein potenter Inhibitor von zellulärem JAK2, c-Src oder Abl. Phase 1.
Ziele
JAK3 c-Src CLK2 FGR YES1 Mehr anzeigen
1.2 nM 1.3 nM <2.0 nM <2.0 nM <2.0 nM
In vitro TAK-901 hemmt Aurora A-TPX2 und Aurora B-INCENP in einer festen Bindung, zeitabhängigen Weise. Die Dissoziation dieser Verbindung von Aurora B-INCENP ist mit einer Halbwertszeit von 920 Minuten langsam, und die Affinitätskonstante für ihre Bindung an Aurora B-INCENP wird mit 0,02 nM bestimmt. Es induziert die Hemmung der Zellproliferation in kultivierten menschlichen Krebszelllinien aus verschiedenen Geweben mit IC50-Werten im Bereich von 40 bis 500 nM. Konsistent mit der Aurora B-Hemmung führt diese chemische Behandlung zu Polyploidie in menschlichen PC3-Prostatakrebs- und HL60-akuten myeloischen Leukämiezellen, gemessen mittels Immunfluoreszenz und Durchflusszytometrie. Die Untersuchung eines breiten Panels von Kinasen zeigt, dass mehrere Kinasen, einschließlich FLT3, FGFR und die Src-Familienkinasen, durch dieses Mittel mit IC50-Werten gehemmt werden, die denen von Aurora A und B ähnlich sind. In Zellen unterdrückt es die Autophosphorylierung von Flt3 und FGFR2 mit IC50-Werten, die nahe denen von Aurora B liegen, gemessen an der zellulären Histon-H3-Phosphorylierung, während die IC50-Werte für die Hemmung von zellulärem Src und Bcr Abl 20-fach schwächer sind. In einem Panel von Signalweg-spezifischen Reporter-basierten Zellmodellen hemmt es die NFkB- und JAK/STAT-Signalwege mit submikromolarer Potenz.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B270
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23358665/

Sellecks TAK-901 Wurde zitiert von 11 Publikationen

Molecular basis of JAK kinase regulation guiding therapeutic approaches: Evaluating the JAK3 pseudokinase domain as a drug target [ Adv Biol Regul, 2025, 95:101072] PubMed: 39755448
Selective impact of ALK and MELK inhibition on ERα stability and cell proliferation in cell lines representing distinct molecular phenotypes of breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):8200] PubMed: 38589728
DELs enable the development of BRET probes for target engagement studies in cells [ Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24] PubMed: 37490918
Inhibitors of One or More Cellular Aurora Kinases Impair the Replication of Herpes Simplex Virus 1 and Other DNA and RNA Viruses with Diverse Genomes and Life Cycles [ Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322] PubMed: 36537798
Selective Impact of ALK and MELK Inhibition on ERα Stability and Cell Proliferation in Cell Lines Representing Distinct Molecular Phenotypes of Breast Cancer [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304] PubMed: none
A chemical genetic screen identifies Aurora kinases as a therapeutic target in EGFR T790M negative, gefitinib-resistant head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) [ EBioMedicine, 2021, 64:103220] PubMed: 33529999
Differential reprogramming of breast cancer subtypes in 3D cultures and implications for sensitivity to targeted therapy [ Sci Rep, 2021, 11(1):7259] PubMed: 33790333
Tumor immunological phenotype signature-based high-throughput screening for the discovery of combination immunotherapy compounds [ Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851] PubMed: 33523948
A High-Content Screen Identifies TPP1 and Aurora B as Regulators of Axonal Mitochondrial Transport. [ Cell Rep, 2019, 28(12):3224-3237] PubMed: 31533043
Network pharmacology modeling identifies synergistic Aurora B and ZAK interaction in triple-negative breast cancer [ NPJ Syst Biol Appl, 2019, 5:20] PubMed: 31312514

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