Subasumstat (TAK-981)

Katalog-Nr.S8829 Charge:S882901

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Technische Daten

Formel

C25H28ClN5O5S2
Molekulargewicht 578.10 CAS-Nr. 1858276-04-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (172.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Subasumstat (TAK-981) ist ein neuartiger, selektiver Inhibitor der SUMOylierungs-Enzymkaskade mit potenziellen immunaktivierenden und antineoplastischen Aktivitäten.
Ziele
SUMOylation enzymatic cascade
In vitro

Die Ex-vivo-Behandlung mit Subasumstat (TAK-981) induzierte Aktivierungs- und Reifungsmarker – einschließlich CD40, CD80 und CD86 – sowie eine erhöhte Sekretion entzündlicher Zytokine wie IP-10, MCP1, MIP-1α, MIP1β, IFNα und IFNβ, sowohl in dendritischen Zellen (DCs), die aus dem Knochenmark der Maus als auch aus peripheren mononukleären Blutzellen des Menschen stammen.
In vivo

In vivo induzierte eine einzelne subkutane Injektion von Subasumstat (TAK-981) bei naiven Balb/c-Mäusen in den brachiale Lymphknoten die Aktivierung von DCs, gemessen als signifikante Zunahme der CD40- und CD86-Expression. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität, einschließlich vollständiger Regression (CR) einiger Tumoren, bei immunkompetenten BALB/c-Mäusen mit syngenen A20-Lymphom-Tumoren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    mouse bone-marrow and human peripheral blood mononuclear cell derived dendritic cells (DCs)

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    --
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    immune-competent BALB/c mice

  • Dosierungen

    7.5 mg/kg

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3252.short
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3079.short

Sellecks Subasumstat (TAK-981) Wurde zitiert von 17 Publikationen

SUMOylation inhibition potentiates the glucocorticoid receptor to program growth arrest of acute lymphoblastic leukemia cells [ Oncogene, 2025, none] PubMed: 39953147
TopBP1 coordinates DNA repair synthesis in mitosis via recruitment of the nuclease scaffold SLX4 [ Commun Biol, 2025, 8(1):1005] PubMed: 40615546
SUMOylation regulates GSDMD stability and pyroptosis [ Int Immunopharmacol, 2025, 149:114187] PubMed: 39919454
Phosphorylation-induced SUMOylation promotes Ulk4 condensation at the ciliary tip to transduce Hedgehog signal [ J Cell Sci, 2025, 138(20)jcs263695] PubMed: 40171800
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360] PubMed: 39198401
Dual inhibition of SUMOylation and MEK conquers MYC-expressing KRAS-mutant cancers by accumulating DNA damage [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):68] PubMed: 38992694
Targeting SUMOylation with an injectable nanocomposite hydrogel to optimize radiofrequency ablation therapy for hepatocellular carcinoma [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):338] PubMed: 38890737
SUMOylated Golgin45 associates with PML-NB to transcriptionally regulate lipid metabolism genes during heat shock stress [ Commun Biol, 2024, 7(1):532] PubMed: 38710927
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
The SUMO-NIP45 pathway processes toxic DNA catenanes to prevent mitotic failure [ Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0] PubMed: 37474739

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