Mobocertinib (TAK788)

Katalog-Nr.S6813 Charge:S681302

Drucken

Technische Daten

Formel

C32H39N7O4
Molekulargewicht 585.70 CAS-Nr. 1847461-43-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (17.07 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Mobocertinib (TAK788, AP32788), ein Prüf-TKI, ist ein potenter, selektiver präklinischer Inhibitor von epidermal growth factor receptor (EGFR)- und HER2-Mutationen. Diese Verbindung ist ein Antineoplastikum.
Ziele
EGFR HER2
In vitro

Speziell entwickelt, um onkogene Varianten mit aktivierenden EGFRex20ins-Mutationen potent und selektiv gegenüber Wildtyp-EGFR zu hemmen, ist Mobocertinib (TAK-788) ein neuartiger irreversibler EGFR-TKI. Es hemmt die Viabilität verschiedener EGFRex20ins-getriebener Zelllinien potenter als zugelassene EGFR-TKIs.
In vivo

Mobocertinib (TAK788) unterdrückt das Wachstum von EGFRex20ins-Mutantentumoren durch EGFR-Hemmung. Die Kombinationstherapie mit dieser Verbindung und Cetuximab verbessert die Wirksamkeit in einem Modell für Plattenepithelkarzinome des Kopfes und Halses (CTG-2130) mit EGFRex20ins D770_N771insGL.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    NSCLC cell lines, Ba/F3 cells, A431 Cells, HEK293 cells

  • Konzentrationen

    0.0003 -1 µM

  • Inkubationszeit

    30 min, 2 h, 6h, 7 days

  • Methode

    Mobocertinib (TAK788) is tested by plating cells into 96-well plates and dosing them with a nine-point, threefold dilution series of this compound, followed by incubation for 7 days. Viability is measured using the CellTiter-Glo assay. Dose–response curves are generated and used to calculate IC50 values.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33632773/
  • https://patents.google.com/patent/WO2019222093A1

Sellecks Mobocertinib (TAK788) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Mobocertinib in Patients with EGFR Exon 20 Insertion-Positive Non-Small Cell Lung Cancer (MOON): An International Real-World Safety and Efficacy Analysis [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992] PubMed: 38612799
Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9] PubMed: 37666482
Extensive functional evaluation of exon 20 insertion mutations of EGFR [ Lung Cancer, 2020, 152:135-142] PubMed: 33395611

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.