Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate

Katalog-Nr.S8455 Charge:S845501

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Technische Daten

Formel

C10H23BN2O6S
Molekulargewicht 310.18 CAS-Nr. 150080-09-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (199.88 mM)
Water 62 mg/mL (199.88 mM)
Ethanol 62 mg/mL (199.88 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Talabostat (Val-boroPro, PT-100) ist ein dipeptidyl peptidase Inhibitor mit IC50-Werten von <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM und 390 nM für DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP bzw. PEP. Es hat antineoplastische und hämatopoese-stimulierende Aktivitäten.
Ziele
DPP-4
(Cell-free assay)		 DPP-8
(Cell-free assay)		 DPP-9
(Cell-free assay)		 DPP-2
(Cell-free assay)		 PEP
(Cell-free assay)
<4 nM 4 nM 11 nM 310 nM 390 nM
In vitro

In vitro reguliert Talabostat (PT-100) Zytokine/Chemokine in menschlichen Knochenmark-Stromazellen hoch. Diese Verbindung induziert den Zelltod von Monozyten und Makrophagen, und ihre Induktion der Pyroptose erfordert Caspase-1.
In vivo

Es wurde gezeigt, dass Talabostat (PT-100) starke Antitumorwirkungen hervorruft, wenn es oral in mehreren Maus-Tumormodellen verabreicht wird. Val-boroPro vermittelt eine vollständige Tumorrückbildung über einen neuartigen Mechanismus, der einen schnelleren DC-Verkehr und eine anschließende Beschleunigung der T-Zell-Priming erfordert. Im Tumorstroma kann es FAP, das von reaktiven Fibroblasten exprimiert wird, direkt angreifen. Diese Verbindung stimuliert angeborene und adaptive Immunantworten gegen Tumoren, die eine transkriptionelle Hochregulierung von Zytokinen und Chemokinen beinhalten. Es ist bekannt, dass Val-boroPro die transkriptionelle Hochregulierung mehrerer Zytokine, einschließlich IL-1β, IL-6, G-CSF und CXCL1/KC, sowohl in Tumoren als auch in tumorableitenden Lymphknoten stimuliert und die Mausserumproteinspiegel mehrerer dieser Zytokine, einschließlich G-CSF und CXCL1/KC, erhöht.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    THP-1 macrophages

  • Konzentrationen

    0.1, 1, 10 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    --
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 female mice

  • Dosierungen

    20 µg

  • Verabreichung

    by gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16186403/
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/67/9_Supplement/1894
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=23554941
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5477230/

Sellecks Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Wurde zitiert von 8 Publikationen

The Selective 3-MST Inhibitor I3MT-3 Works as a Potent Caspase-1 Inhibitor [ Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237] PubMed: 40076859
Curcumin inhibits growth of Porphyromonas gingivalis by arrest of bacterial dipeptidyl peptidase activity [ J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040] PubMed: 38974504
A novel selective NLRP3 inhibitor shows disease-modifying potential in animal models of Parkinson's disease [ Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4] PubMed: 39074525
Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
FAP is critical for ovarian cancer cell survival by sustaining NF-κB activation through recruitment of PRKDC in lipid rafts [ Cancer Gene Ther, 2023, 30(4):608-621] PubMed: 36494579
The FAP α -activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1288-1304] PubMed: 35530139
The FAPα-activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.08.015] PubMed: None
Inactivation of the cytoprotective major vault protein by caspase-1 and -9 in epithelial cells during apoptosis: caspase-1 and -9 inactivate the major vault protein. [ J Invest Dermatol, 2019, S0022-202X(19)33499-2] PubMed: 31877317

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