Technische Daten
| Formel | C21H23N5S |
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| Molekulargewicht | 377.51 | CAS-Nr. | 201410-53-9 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Talarozole (R115866) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor des Cytochrom P450 (CYP26)-vermittelten Metabolismus von All-trans-Retinsäure (RA). Es hemmt die Umwandlung von RA durch CYP26 mit einer IC50 von 0,004 µM und erhöht die endogenen RA-Spiegel und die Aktivierung des All-trans-Retinsäure-Rezeptors (RAR), was ein Potenzial als gezieltes Mittel für die dermatologische Therapie zeigt. |
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| In vivo | Basierend auf einer Einzeldosis von Talarozole (R115866) wird eine maximale 84%ige Hemmung der CYP26-Aktivität 0,5 Stunden nach der Dosis vorhergesagt, unter Verwendung einer Cmax von 80 nM und eines Ki von 1 nM. Aufgrund der kurzen Halbwertszeit dieser Verbindung (2,2 Stunden) wird vorhergesagt, dass die CYP26-Aktivität nach 12 Stunden wieder 100% erreicht. In Übereinstimmung mit den Vorhersagen sind die atRA-Konzentrationen 4 Stunden nach der Dosis im Serum, in der Leber bzw. in den Hoden um 82, 63 und 60% erhöht, und die Konzentrationen kehrten nach 24 Stunden auf den Ausgangswert zurück. Nach mehrfachen Dosen sind die CYP26-mRNA und -Aktivität in der Leber erhöht, was auf eine Autoinduktion von CYP26 aufgrund erhöhter atRA-Konzentrationen hindeutet. In Übereinstimmung damit sind die atRA-Konzentrationen im Serum und in der Leber zu allen gemessenen Zeitpunkten erhöht. Dieser Anstieg der atRA-Konzentrationen ist mit einem erhöhten mRNA der mitochondrialen Biogenesemarker PGC-1β und NRF-1 im Vergleich zu Kontrollmäusen verbunden. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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