Tamoxifen

Katalog-Nr.S1238 Charge:S123806

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Technische Daten

Formel

C26H29NO
Molekulargewicht 371.51 CAS-Nr. 10540-29-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 74 mg/mL (199.18 mM)
DMSO 37 mg/mL (99.59 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tamoxifen ist ein oral aktiver, selektiver Estrogen/progestogen Receptor-Modulator (SERM), der sowohl estrogene agonistische als auch antagonistische Wirkungen zeigt. Er blockiert die Estrogen/progestogen-Wirkung in Brustzellen und kann die Estrogen/progestogen-Aktivität in anderen Zellen wie Knochen-, Leber- und Gebärmutterzellen aktivieren. Tamoxifen ist ein potenter HSP90-Aktivator und verstärkt die HSP90-Molekularchaperon-ATPase-Aktivität.
Ziele
estrogen receptor
In vitro

Die TAM-Behandlung hemmt signifikant die Proliferation von MCF7-Zellen. Niedrige Dosen dieser Verbindung können strukturelle Chromosomenaberrationen (Deletionen, Isochromosome, Translokationen und dizentrische Chromosomen) sowohl in ER+ als auch in ER- Brustkrebszellen induzieren. Dieser genotoxische Effekt ist höher in den Zelllinien mit HER2-Genamplifikation. Während diese Chemikalie in niedrigeren Konzentrationen (0,1-1 μM) einen Zellzyklusarrest induziert, wurden pharmakologische Konzentrationen (über 5 μM) von TAM gefunden, die Apoptosis related von Brustkrebszellen induzieren. 5 μM TAM induzierten schnell eine anhaltende Aktivierung von ERK1/2 in ER-positiven Brustkrebszelllinien (MCF-7 und T47D)
In vivo

Tamoxifen (TAM) wird sowohl zur Behandlung als auch zur Prävention von Brustkrebs eingesetzt. Es ist jedoch auch karzinogen in der menschlichen Gebärmutter und der Rattenleber. Tm-induzierbare Cre-loxP-Systeme werden in weiten Forschungsbereichen eingesetzt und liefern wichtige biologische Erkenntnisse in der Gewebeentwicklung, -erhaltung und -funktion. Die durch diese Verbindung induzierte nukleäre Lokalisation der Cre-Rekombinase ist zeit- und dosisabhängig. Höhere Dosen dieser Chemikalie induzieren die Rekombination Wochen nach der Verabreichung, und niedrigere Dosen induzieren die Rekombination bis zu einer Woche nach der Verabreichung. Die Dauer der durch sie induzierten Genrekombination ist ebenfalls dosisabhängig. Die Verabreichung hoher Tm-Dosen führt zu einer verlängerten nukleären CreER-Lokalisation. Die Tm-Behandlung induziert Nebenwirkungen, die physiologische Konsequenzen in Tm-induzierbaren Modellen haben können.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    MCF7 and T47D

  • Konzentrationen

    10-6 mol/L

  • Inkubationszeit

    24, 48, and 96 h

  • Methode

    48 h before the addition of E2 and TAM, cells were washed with 5 mL phosphate-buffered saline (PBS) and then switched to phenol red-free RPMI-1640 containing 10% charcoal-stripped FBS. E2 and this compound were dissolved in absolute ethanol and diluted in the media at 10-8 mol/L and 10-6 mol/L, respectively, and then added to the culture medium at 24, 48, and 96 h.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Pdx1PB-CreERTm mice

  • Dosierungen

    --

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/711743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27357940/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20376192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15175332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9828250/

Kundenproduktvalidierung

<p>E, Analysis of BrCSC viability upon treatment with tamoxifen (tam) and fulvestrant (fulv) at the indicated doses. The experiments were performed in triplicates. ** P<0.01.</p>

, , Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30.

Sellecks Tamoxifen Wurde zitiert von 80 Publikationen

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