Tanshinone IIA sulfonate sodium

Katalog-Nr.S3766 Charge:S376602

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₁₇O₆S.Na

Molekulargewicht

396.39

CAS-Nr.

69659-80-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (199.29 mM)

Water

10 mg/mL (25.22 mM)

Ethanol

4 mg/mL (10.09 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Natriumtanshinon-IIA-Sulfonat (STS) ist ein wasserlösliches Derivat von Tanshinone IIA, das als pharmakologisch wirksamer Hauptwirkstoff aus einem traditionellen chinesischen pflanzlichen Arzneimittel, der getrockneten Wurzel von Salvia miltiorrhiza Bunge, bekannt als Danshen, isoliert wurde. Natriumtanshinon-IIA-Sulfonat (STS) ist ein potenter negativer allosterischer Modulator des menschlichen purinergen Rezeptors P2X7. Natriumtanshinon IIA sulfonate sodium (STS) hemmt die Aktivität von CYP3A4 sowie den speichergesteuerten Ca2+-Einstrom (SOCE) über speichergesteuerte Ca2+-Kanäle (SOCC) durch Herunterregulierung der Expression von transienten Rezeptorpotential-kanonischen Proteinen (TRPC).

Ziele

SOCE	P2X7	CYP3A4 (Cell-free assay)
		6.377 μM

In vitro

Tanshinone IIA sulfonate sodium (STS) hemmt die Aktivität von CYP3A4 in den HLMs und der CYP3A4-Isoform in einer dosisabhängigen Weise. Andere CYP-Isoformen wie CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 und CYP2C19 haben nur einen geringen oder gar keinen Einfluss auf den Metabolismus von STS. Somit ist STS ein potenter Inhibitor für CYP3A4. STS reguliert die Proteinexpression von Bcl-2 hoch und die Proteinexpression von Bax und Caspase-3 herunterTanshinone IIA sulfonate sodium (STS) hemmt den speichergesteuerten Ca2+-Einstrom (SOCE) durch speichergesteuerte Ca2+-Kanäle (SOCC), indem es die Expression von Transient Receptor Potential Canonical Proteins (TRPC) herunterreguliert. Eine Behandlung mit STS kann die durch Hypoxie vermittelte Hemmung der PKG-PPAR-γ-Signalachse in distalen pulmonalen arteriellen glatten Muskelzellen (PASMCs) und distalen Lungenarterien von Ratten wirksam verhindern. Es kann auch durch die gezielte Wiederherstellung des durch Hypoxie gehemmten PKG-PPAR-γ-Signalwegs in PASMCs den durch Hypoxie vermittelten Anstieg der intrazellulären Calciumhomöostase und der Zellproliferation verhindern.

In vivo

Die Stoffwechselrate von Tanshinone IIA sulfonate sodium (STS) bei Ratten ist schnell, die T_1/2 beträgt nicht mehr als 0,9 Stunden.Es wurde berichtet, dass Tanshinone IIA neuroprotektive Wirkungen gegen die Alzheimer-Krankheit (AD) besitzt. STS verringert die Aktivität der Acetylcholinesterase (AChE) und erhöht die Aktivität der Cholinacetyltransferase (ChAT) im Hippocampus und Kortex von SCOP-behandelten Mäusen. Es erhöht die Aktivität der Superoxiddismutase (SOD) und senkt die Konzentrationen von Malondialdehyd (MDA) und reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) im Hippocampus und Kortex. Die Verabreichung von STS (10 mg/kg und 20 mg/kg) konnte die durch SCOP verursachten Lern- und Gedächtnisstörungen bei Kunming-Mäusen verbessern. Gleichzeitig konnte STS die zentrale cholinerge Neurotransmission deutlich verbessern und oxidative Schäden abschwächen. STS hat kardioprotektive Wirkungen bei Herz-Kreislauf-Verletzungen. STS wird seit Jahrzehnten klinisch zur Behandlung zahlreicher Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Bluthochdruck, Atherosklerose und Others eingesetzt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[3]}	Zelllinien pulmonary arterial smooth muscle cells (PASMCs) Konzentrationen 12.5 μM Inkubationszeit 60 h Methode Rat PASMCs are digested by collagenase and then cultured in low-sugar DMEM medium containing 10% fetal bovine serum. When the fusion of cells is at 60-70%, the medium is replaced with the low-sugar DMEM medium containing 0.5% fetal bovine serum in which cells are cultured for 24 h to be homogenized. After the cells are grown to ∼80%, they are randomly divided into four groups, two of which are treated with STS (12.5 μM). STS group and STS-free group are randomly exposed to normoxic environment and hypoxic conditions (4% O2, 60 h). 60 h of prolonged hypoxic stress (4% O2) can effectively lead to elevated proliferation and migration of primary cultured distal PASMCs. This mimics similar hypoxic responses as the PASMCs isolated from the CHPH rats, as the hypoxic elevation of [Ca2+]i, SOCE, and upregulation of TRPC expression in cultured PASMCs only occur at 60 h or later time points of hypoxic exposure. In this study, both incubators are set to 37°C, 5% CO2. The total protein of these cells is extracted by RIPA buffer.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Kunming mice Dosierungen 10 mg/kg and 20 mg/kg Verabreichung oral administration

Zell-Assay:^{^[3]}

Zelllinien
pulmonary arterial smooth muscle cells (PASMCs)
Konzentrationen
12.5 μM
Inkubationszeit
60 h
Methode
Rat PASMCs are digested by collagenase and then cultured in low-sugar DMEM medium containing 10% fetal bovine serum. When the fusion of cells is at 60-70%, the medium is replaced with the low-sugar DMEM medium containing 0.5% fetal bovine serum in which cells are cultured for 24 h to be homogenized. After the cells are grown to ∼80%, they are randomly divided into four groups, two of which are treated with STS (12.5 μM). STS group and STS-free group are randomly exposed to normoxic environment and hypoxic conditions (4% O2, 60 h). 60 h of prolonged hypoxic stress (4% O2) can effectively lead to elevated proliferation and migration of primary cultured distal PASMCs. This mimics similar hypoxic responses as the PASMCs isolated from the CHPH rats, as the hypoxic elevation of [Ca2+]i, SOCE, and upregulation of TRPC expression in cultured PASMCs only occur at 60 h or later time points of hypoxic exposure. In this study, both incubators are set to 37°C, 5% CO2. The total protein of these cells is extracted by RIPA buffer.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Kunming mice
Dosierungen
10 mg/kg and 20 mg/kg
Verabreichung
oral administration

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26932161/
https://www.hindawi.com/journals/bmri/2016/9852536/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27194472/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970925/

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Sellecks Tanshinone IIA sulfonate sodium Wurde zitiert von 1 Publikation

Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Inhibits Vascular Endothelial Cell Pyroptosis via the AMPK Signaling Pathway in Atherosclerosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306]	PubMed: 36408328

Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Inhibits Vascular Endothelial Cell Pyroptosis via the AMPK Signaling Pathway in Atherosclerosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306]

PubMed: 36408328

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