Tapinarof

Katalog-Nr.S9700 Charge:S970001

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Technische Daten

Formel

C17H18O2
Molekulargewicht 254.32 CAS-Nr. 79338-84-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (200.53 mM)
Ethanol 51 mg/mL (200.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (9.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.850mg/ml (3.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) ist ein natürlicher Agonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors (AhR) und induziert die nukleäre Translokation von AhR in immortalisierten Keratinozyten (HaCaT) mit einer EC50 von 0,16 nM. Diese Verbindung induziert zelluläre Apoptose in CD4+-T-Zellen dosisabhängig mit einer IC50 von 5,2 μM.
Ziele
AhR
(in immortalized keratinocytes)		 apoptosis
(in CD4+ T cells)
0.16 nM(EC50) 5.2 μM
In vitro

Tapinarof bindet und aktiviert AhR in mehreren Zelltypen, einschließlich Zellen des Zielgewebes – der menschlichen Haut. Darüber hinaus moderiert diese Verbindung die Expression proinflammatorischer Zytokine in stimulierten peripheren Blut-CD4+-T-Zellen und ex vivo humaner Haut und beeinflusst die Expression von Barrieregenen in primären humanen Keratinozyten; beide Prozesse sind basierend auf aktuellen Erkenntnissen wahrscheinlich nachgeschaltete Effekte der AhR-Aktivierung.
In vivo

Die entzündungshemmenden Eigenschaften von Tapinarof, die vom AhR-Agonismus herrühren, werden schlüssig anhand des Mausmodells für Imiquimod-induzierte psoriasiforme Hautläsionen nachgewiesen. Die topische Behandlung von AhR-ausreichenden Mäusen mit dieser Verbindung führt zu einer durch die Verbindung bedingten Reduktion von Erythem, epidermaler Verdickung und Gewebezytokinspiegeln. Im Gegensatz dazu hat diese Chemikalie keine Auswirkungen auf die Imiquimod-induzierte Hautentzündung bei AhR-defizienten Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HaCaT cells

  • Konzentrationen

    0.01 pM - 1 μM

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    HaCaT cells (10,000 cells/well) are cultured in 96-well plates in 100 μL DMEM with HEPES, Glutamax and 10% FBS to confluence. Media is replaced with 100 μl media containing 0.2% heat-inactivated, charcoal-stripped FBS and incubated overnight. Titrating concentrations of this compound are added for 30 minutes followed by washing and fixing in ice-cold methanol:acetone (50:50). Samples are blocked with 3% BSA for 1 hour, then washed again in PBS with 0.1% Tween-20. Next, cells are stained with 50μL of 1:50 dilution anti-AhR antibody in 3% BSA, followed by 50 μl secondary antibody in 3% BSA/PBS.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28595996/

Sellecks Tapinarof Wurde zitiert von 5 Publikationen

Tapinarof Nanogels as a Promising Therapeutic Approach [ Pharmaceutics, 2025, 17(6)731] PubMed: 40574044
Ruthenium drug BOLD-100 regulates BRAFMT colorectal cancer cell apoptosis through AhR/ROS/ATR signaling axis modulation [ Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151] PubMed: 39083088
Tapinarof, an Aryl Hydrocarbon Receptor Ligand, Mitigates Fibroblast Activation in Thyroid Eye Disease: Implications for Novel Therapy [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(13):40] PubMed: 39560627
The Highly Potent AhR Agonist Picoberin Modulates Hh-Dependent Osteoblast Differentiation [ J Med Chem, 2022, 2] PubMed: 36459434
A whole genome CRISPR screen identifies AHR loss as a mechanism of PARP7 inhibitor resistance [ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021] PubMed: 35439318

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