Tasimelteon

Katalog-Nr.S4281 Charge:S428101

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Technische Daten

Formel

C15H19NO2
Molekulargewicht 245.32 CAS-Nr. 609799-22-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (199.73 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.000mg/ml (8.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) ist ein selektiver dualer melatonin receptor (MT1/MT2)-Agonist mit einer 2,1- bis 4,4-fach höheren Affinität zum MT2 receptor, von dem angenommen wird, dass er die Phasenverschiebung des zirkadianen Rhythmus vermittelt (Ki = 0,0692 nM bzw. Ki = 0,17 nM in NIH-3T3- und CHOeK1-Zellen), als zum MT1 receptor (Ki = 0,304 nM bzw. Ki = 0,35 nM).
Ziele
MT2 receptor MT1 receptor
9.8(pKi) 9.45(pKi)
In vitro Tasimelteon ist ein zirkadianer Regulator, der die Hauptuhr in den suprachiasmatischen Kernen des Hypothalamus durch Bindung an sowohl Melatonin MT1 als auch MT2 receptors zurücksetzt, wodurch es ein dualer melatonin receptor agonist ist. Die Affinität von tasimelteon für den MT2 receptor ist 4-mal höher als seine Affinität für den MT1 receptor.
In vivo Bei Ratten und Affen betrug die Halbwertszeit von tasimelteon ungefähr 2 h, was länger ist als die Halbwertszeit von Melatonin. Tasimelteon hat eine mittlere absolute Bioverfügbarkeit von ungefähr 38,3 %. Die höheren oral-zu-IV-Expositionsverhältnisse und die Abnahme der Metabolit-zu-Parent-Verhältnisse nach IV-Verabreichung für die Metaboliten von tasimelteon weisen darauf hin, dass tasimelteon zwar einem First-Pass-Metabolismus unterliegt, ein wesentlicher Teil seines Metabolismus jedoch post- und nicht präsytemisch erfolgt. Sowohl oral als auch IV verabreichtes tasimelteon wurden gut vertragen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21548834/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658956/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4418347/

Sellecks Tasimelteon Wurde zitiert von 1 Publikation

Melatonin Treatment Triggers Metabolic and Intracellular pH Imbalance in Glioblastoma [ Cells, 2022, 11(21)3467] PubMed: 36359862

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