In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Tasisulam (LY573636) ist ein Antitumormittel und ein Apoptosis-Induktor über den intrinsischen Signalweg. Phase 3.
Ziele
Caspase
In vitro
Tasisulam hemmt das Wachstum verschiedener menschlicher Leukämie- und Lymphomzelllinien mit ED50-Werten im Bereich von 7 bis 40 μM. Diese Verbindung induziert auch Apoptosis in HL60-, Reh- und MD901-Zellen, hauptsächlich durch den Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials und die Induktion reaktiver Sauerstoffspezies. Darüber hinaus zeigt diese Chemikalie antiproliferative Aktivitäten in mehr als 70 % der 120 getesteten Zelllinien mit einem EC50 von weniger als 50 μM. Sie induziert G2–M-Akkumulation und anschließende Apoptosis in Calu-6- und A-375-Zellen. In vitro hemmt dieses Mittel auch die VEGF-, FGF- und EGF-induzierte Endothelstrangbildung mit EC50-Werten von 47, 103 bzw. 34 nM.
In vivo
Tasisulam induziert morphologische Merkmale der vaskulären Normalisierung, einschließlich erhöhter Perizytenbedeckung und verringerter Hypoxie in vivo. Diese Verbindung (25 oder 50 mg/kg, i.v.) zeigt dosisabhängige Antitumoraktivität, induziert Apoptosis und normalisiert die tumorassoziierte Vaskulatur im Calu-6-Xenograftmodell für nicht-kleinzelligen Lungenkrebs. Außerdem zeigt sie eine potente Antitumoraktivität in einer Reihe von In-vivo-Xenografts, einschließlich kolorektalem (HCT-116), Melanom (A-375), Magen (NUGC-3), Leukämie (MV-4-11) und Pankreas (QGP-1).
Cells are treated with various concentrations of this compound. 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay is performed. Briefly, MTT is dissolved in phosphate-buffered saline (PBS) at 5 mg/mL. Approximately 1,000 cells per well are incubated in culture medium for 96 hours in 96-well plates; and then, 10 μL of the MTT solution is added. After a 4-hour incubation, 100 μL of solubilization solution (20 % sodium dodecyl sulfate [SDS]) is added, and the mixture was incubated at 37 °C for 16 hours. In this assay, MTT is cleaved to an orange formazan dye by metabolically active cells; and the absorbance of the formazan product is measured with an enzyme-linked immunoabsorbent assay (ELISA) reader at 540 nm.
Sellecks Tasisulam Wurde zitiert von 1 Publikation
Synthesis of a Sulfonimidamide-Based Analog of Tasisulam and Its Biological Evaluation in the Melanoma Cell Lines SKMel23 and A375
[Steinkamp AD, et al. Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
