Tasquinimod

Katalog-Nr.S7617 Charge:S761701

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Technische Daten

Formel

C20H17F3N2O4
Molekulargewicht 406.36 CAS-Nr. 254964-60-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.33 mM)
Ethanol 38 mg/mL (93.51 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tasquinimod (ABR-215050) ist ein oral wirksames antiangiogenes Mittel, das die HDAC4-Signalübertragung allosterisch hemmt. Phase 3.
Ziele
HDAC4
In vitro

Tasquinimod hemmt die Tumor-Angiogenese durch allosterische Hemmung der HDAC4/N-CoR/HDAC3-abhängigen Deacetylierung von HIF-1α.

Diese Verbindung zielt auch auf infiltrierende myeloische Zellen ab und moduliert die lokale Tumorimmunität, indem sie die Wechselwirkung zwischen S100A9 und seinen Liganden, dem Rezeptor für fortgeschrittene Glykationsendprodukte und dem Toll-like-Rezeptor 4 blockiert.

In vivo

Diese Verbindung (30 mg/kg/Tag p.o.) zeigt eine anti-Angiogenese-Aktivität und verursacht somit eine Hemmung des Tumorwachstums bei Mäusen, die menschliche und Nagetier-Prostatakrebsmodelle tragen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    LNCaP19 cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 72 h.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Mice bearing PC-82 , CWR-22Rv1, LAPC-4, or LNCaP prostate cancer xenografts.

  • Dosierungen

    ~30 mg/kg/d

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23149916/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16955399/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162378/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20470445/

Kundenproduktvalidierung

<p>Western blot images suggested inhibition of HDAC4 increased the expression of NOX4 and MMP-9, and treatment with 10 μM SCM-198 reduced the raised levels of NOX4 and MMP-9.</p>

, , Oxid Med Cell Longev, 2017, doi: 10.1155/2017/7150376

Sellecks Tasquinimod Wurde zitiert von 19 Publikationen

Histone deacetylase inhibitors promote breast cancer metastasis by elevating NEDD9 expression [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11] PubMed: 36604412
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
HDAC5-mediated Smad7 silencing through MEF2A is critical for fibroblast activation and hypertrophic scar formation [ Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739] PubMed: 36263180
The p300/CBP inhibitor A485 normalizes psoriatic fibroblast gene expression in vitro and reduces psoriasis-like skin inflammation in vivo [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6] PubMed: 36174717
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147] PubMed: 36371227
Pharmacological and Genetic Inhibition of HDAC4 Alleviates Renal Injury and Fibrosis in Mice [ Front Pharmacol, 2022, 13:929334] PubMed: 35847036
Histone Deacetylase 4 Controls Extracellular Matrix Production in Orbital Fibroblasts from Graves' Ophthalmopathy Patients [ Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948] PubMed: 34235979
In-Depth Immune-Oncology Studies of the Tumor Microenvironment in a Humanized Melanoma Mouse Model [ Int J Mol Sci, 2021, 22(3)E1011] PubMed: 33498319
HDAC3 inhibitor RGFP966 controls bacterial growth and modulates macrophage signaling during Mycobacterium tuberculosis infection [ Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062] PubMed: 33639591
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325

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