TBB

Katalog-Nr.S5265 Charge:S526501

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Technische Daten

Formel

C₆HBr₄N₃

Molekulargewicht

434.71

CAS-Nr.

17374-26-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (197.83 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.150mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

TBB (4,5,6,7-Tetrabrombenzotriazol) ist ein selektiver zellgängiger CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 und 1,6 μM für Rattenleber bzw. humanes rekombinantes CK2.

Ziele

CK2 (Cell-free assay)	CK1 (Cel-free assay)
0.4 μM(Ki)	47 μM(Ki)

In vitro

In Gegenwart von 10 μM TBB (und 100 μM ATP) wurde nur CK2 drastisch gehemmt (≥85%), während drei Kinasen (Phosphorylase-Kinase, Glykogen-Synthase-Kinase 3L und Cyclin-abhängige Kinase 2/Cyclin A) eine moderate Hemmung erfuhren, mit IC50-Werten, die ein bis zwei Größenordnungen höher lagen als die von CK2 (IC50 = 0,9 μM). Diese Verbindung unterscheidet zwischen CK2 und CK1, wobei sie bei ersterer wesentlich wirksamer ist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Jurkat cells Konzentrationen 60 μM Inkubationszeit 2 h Methode Cell treatment was performed by incubation of cell suspension (~10×10⁶ cells/ml) for 2 h at 37℃ in the presence of 2 μM okadaic acid (OA) with the addition of protein kinase inhibitors where indicated. After incubations, cells were centrifuged and lysed for 15 min in ice-cold buffer consisting of 20 mM Tris^HCl pH 7.4, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA, 10 mM 2-mercaptoethanol, 10% (v/v) glycerol, 1 mM Na3VO4, 0.05% Nonidet P-40, protease inhibitor cocktail, 10 mM NaF, 1 μM OA. The lysate was cleared by centrifugation for 10 min at 14 000 rpm.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Jurkat cells
Konzentrationen
60 μM
Inkubationszeit
2 h
Methode
Cell treatment was performed by incubation of cell suspension (~10×10⁶ cells/ml) for 2 h at 37℃ in the presence of 2 μM okadaic acid (OA) with the addition of protein kinase inhibitors where indicated. After incubations, cells were centrifuged and lysed for 15 min in ice-cold buffer consisting of 20 mM Tris^HCl pH 7.4, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA, 10 mM 2-mercaptoethanol, 10% (v/v) glycerol, 1 mM Na3VO4, 0.05% Nonidet P-40, protease inhibitor cocktail, 10 mM NaF, 1 μM OA. The lysate was cleared by centrifugation for 10 min at 14 000 rpm.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11343704/

Sellecks TBB Wurde zitiert von 12 Publikationen

The ARID1A-METTL3-m6A axis ensures effective RNase H1-mediated resolution of R-loops and genome stability [ Cell Rep, 2024, 43(2):113779]	PubMed: 38358891
Genome-scale mapping of DNA damage suppressors through phenotypic CRISPR-Cas9 screens [ Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9]	PubMed: 37478847
CK2-Mediated Phosphorylation Upregulates the Stability of USP13 and Promotes Ovarian Cancer Cell Proliferation [ Cancers (Basel), 2022, 15(1)200]	PubMed: 36612196
Unphosphorylated Form of the PAQosome Core Subunit RPAP3 Binds Ribosomal Preassembly Complexes to Modulate Ribosome Biogenesis [ J Proteome Res, 2022, 21(4):1073-1082]	PubMed: 35129352
CK2-mediated phosphorylation of Che-1/AATF is required for its pro-proliferative activity [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):232]	PubMed: 34266450
The catalytic subunit of Plasmodium falciparum casein kinase 2 is essential for gametocytogenesis [ Commun Biol, 2021, 4(1):336]	PubMed: 33712726
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173]	PubMed: 33498923
The unphosphorylated form of the PAQosome core subunit RPAP3 binds ribosomal preassembly complexes to modulate ribosome biogenesis [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.17.435124]	PubMed: None
GLP-catalyzed H4K16me1 promotes 53BP1 recruitment to permit DNA damage repair and cell survival. [ Nucleic Acids Res, 2019, 47(21):10977-10993]	PubMed: 31612207
Protein Kinase CK2 Subunits Differentially Perturb the Adhesion and Migration of GN11 Cells: A Model of Immature Migrating Neurons [ Int J Mol Sci, 2019, 20(23)E5951]	PubMed: 31779225

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