TC-E 5003

Katalog-Nr.S0855 Charge:S085502

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Technische Daten

Formel

C₁₆H₁₄Cl₂N₂O₄S

Molekulargewicht

401.26

CAS-Nr.

17328-16-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (199.37 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) ist ein selektiver Inhibitor der ProteiN Arginin Methyltransferase 1 (PRMT1) mit einer IC50 von 1,5 μM. Diese Verbindung moduliert die Lipopolysaccharid (LPS)-induzierten AP-1- und NF-κB-Signalwege und kann möglicherweise zu einer entzündungshemmenden Verbindung weiterentwickelt werden.

Ziele

AP-1	PRMT1 (Cell-free assay)
	1.5 μM

In vitro

TC-E 5300 reguliert Entzündungsreaktionen durch Hemmung der c-Jun-Expression und NF-κB-Signaltransduktion, wodurch die Expression verschiedener entzündungsfördernder Gene durch Herunterregulierung dieser Transkriptionsfaktoren gehemmt wird.

In vivo

TE-C-5003, ein selektiver Protein Arginin Methyltransferase 1 (PRMT1)-Inhibitor mit guter Antitumorwirkung bei Lungenkrebs, entfaltet eine bessere Antitumorwirkung, wenn er mit einem injizierbaren NBCA-Ethyloleat-Implantat (INEI) beladen wird.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien RAW264.7 cells Konzentrationen 0.5, 1 µM Inkubationszeit 6 h Methode The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts Dosierungen 0.5, 1.0, 2.0 mg Verabreichung s.c.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
RAW264.7 cells
Konzentrationen
0.5, 1 µM
Inkubationszeit
6 h
Methode
The total cell lysates or nuclear fraction were prepared from RAW264.7 cells under the indicated conditions. The protein samples were separated by sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotting was performed with specific antibodie. The nuclear fractions were analyzed with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, p65, p50, and Lamin A/C. With whole cell lysates, the protein levels were examined with antibodies against the phosphorylated or total forms of c-Jun, ERK, JNK, p38, IκBα, Src, Syk, PRMT1, HA, and β-actin. The band intensity in each blot was measured and quantified using image J.

Tierstudie:^{^[3]}

Tiermodelle
Nude/ICR mice model implanted with A549 cell xenografts
Dosierungen
0.5, 1.0, 2.0 mg
Verabreichung
s.c.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440447/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32357521/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7170320/

Sellecks TC-E 5003 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Prmt1-mediated methylation regulates Ncoa4 stability to transactivate Adamts genes and promote bone extracellular matrix degradation in chronic hematogenous osteomyelitis [ Biol Direct, 2025, 20(1):60]	PubMed: 40346625
PRMT1-mediated modification of H4R3me2a promotes liver cancer progression by enhancing the transcriptional activity of SOX18 [ Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647]	PubMed: 40130992
Targeting PRMT1 prevents acute and chronic graft-versus-host disease [ Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011]	PubMed: 37735873
PRMT1 reverts the immune escape of necroptotic colon cancer through RIP3 methylation [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):233]	PubMed: 37005412

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