TC-H 106

Katalog-Nr.S6738 Charge:S673802

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₂₅N₃O₂

Molekulargewicht

339.43

CAS-Nr.

937039-45-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

68 mg/mL (200.33 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.4mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.49mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106) ist ein langsamer, fest bindender Inhibitor der Klasse I histone deacetylases(HDAC) mit Ki-Werten von 148 nM, etwa 102 nM bzw. 14 nM für HDAC1, HDAC2, HDAC3.

Ziele

HDAC3 (Cell-free assay)	HDAC2 (Cell-free assay)	HDAC1 (Cell-free assay)
14 nM(Ki)	~102 nM(Ki)	148 nM(Ki)

In vitro

Die Fähigkeit von TC-H 106, die Histonacetylierung zu verlängern, wurde auch in Zellkulturen beobachtet. Mit dieser Verbindung behandelte Zellen (in einer Sub-EC10-Konzentration, bestimmt mit einem MTS-Zellproliferationstest) weisen hyperacetyliertes Histon H3 auf. Diese Zellen verlieren selbst nach stundenlanger Entfernung des Inhibitors keine signifikanten Mengen an acetyliertem Histon H3..

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien lymphoblastoid cell line Konzentrationen 2 μM Inkubationszeit 24 h Methode Cells are cultured in RPMI 1640 media with 10% fetal bovine serum and 10 mM HEPES, at 37 °C in 5% CO₂. After the 5th split, the cells are treated with inhibitor TC-H 106 (2 μM) for 24 h, in culture medium. 24 h after treatment, the cells are washed twice with Hanks' balanced salts buffer to remove this compound. A portion of the cell population is then harvested immediately after washing, and referred to as a time 0 point (24 h treatment point), and the rest of the cells are then re-cultured in cell culture media without added inhibitor. The re-cultured cells and controls are then harvested every hour for a total of 7 h.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
lymphoblastoid cell line
Konzentrationen
2 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
Cells are cultured in RPMI 1640 media with 10% fetal bovine serum and 10 mM HEPES, at 37 °C in 5% CO₂. After the 5th split, the cells are treated with inhibitor TC-H 106 (2 μM) for 24 h, in culture medium. 24 h after treatment, the cells are washed twice with Hanks' balanced salts buffer to remove this compound. A portion of the cell population is then harvested immediately after washing, and referred to as a time 0 point (24 h treatment point), and the rest of the cells are then re-cultured in cell culture media without added inhibitor. The re-cultured cells and controls are then harvested every hour for a total of 7 h.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18953021/

Sellecks TC-H 106 Wurde zitiert von 3 Publikationen

β1 integrin signaling governs necroptosis via the chromatin-remodeling factor CHD4 [ Cell Rep, 2023, 42(11):113322]	PubMed: 37883227
PATJ inhibits histone deacetylase 7 to control tight junction formation and cell polarity [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333]	PubMed: 37878054
Rb-E2F-HDAC Repressor Complexes Control Interferon-Induced Repression of Adenovirus To Promote Persistent Infection [ J Virol, 2022, e0044222]	PubMed: 35546119

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