In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
TCS 359 ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 42 nM.
Ziele
FLT3
42 nM
In vitro
TCS 359, ein 2-Acylaminothiophen-3-carboxamid, ist ein potenter Inhibitor von FLT3 mit einem IC50 von 42 nM. Diese Verbindung hemmt die MV4-11-Proliferation mit einem IC50 von 340 nM. Sie ist hochselektiv für FLT3 gegenüber einer Reihe von Kinasen.
Zur Bestimmung der Aktivität der Verbindungen der vorliegenden Erfindung in einem In-vitro-Kinase-Assay wird die Hemmung der isolierten Kinasedomäne des menschlichen FLT3-Rezeptors unter Verwendung des folgenden Fluoreszenzpolarisations-(FP)-Protokolls durchgeführt. Der FLT3-Fluoreszenzpolarisations-Assay verwendet das Fluorescein-markierte Phosphopeptid und den Anti-Phosphotyrosin-Antikörper, die im Panvera Phospho-Tyrosin Kinase Kit enthalten sind. Die FLT3-Kinase-Reaktion wird 30 Minuten bei Raumtemperatur unter den folgenden Bedingungen inkubiert: 10 nM FLT3 571-993, 20 μg/mL Poly Glu4Tyr, 150 μM ATP, 5 mM MgCl2 und 1 % dieser Verbindung in DMSO. Die Kinase-Reaktion wird durch Zugabe von EDTA gestoppt. Das Fluorescein-markierte Phosphopeptid und der Anti-Phosphotyrosin-Antikörper werden hinzugefügt und 30 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert, und die Polarisation wird abgelesen.
MV4-11 cells are plated at 10,000 cells per well in 100 μL of in RPMI media containing penn/strep, 10% FBS, and 0.2 ng/mL GM-CSF. Compound dilutions or 0.1% DMSO (vehicle control) is added to cells and the cells are allowed to grow for 72 h at standard cell growth conditions. To measure total cell growth, an equal volume of CellTiterGlo reagent is added to each well and luminescence is quantified. Total cell growth is quantified as the difference in luminescent counts of cell number at Day 0 compared to total cell number at Day 3 (72 h of growth and/or compound treatment). All IC50 values are calculated in GraphPadPrism using non-linear regression analysis with a multiparameter (variable slope) equation.
Referenzen
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16580199
Sellecks TCS 359 Wurde zitiert von 2 Publikationen
Inositol treatment inhibits medulloblastoma through suppression of epigenetic-driven metabolic adaptation
[ Nat Commun, 2021, 12(1):2148]
Palbociclib treatment of FLT3-ITD+ AML cells uncovers a kinase-dependent transcriptional regulation of FLT3 and PIM1 by CDK6.
[ Blood, 2016, 127(23):2890-90]
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