TDZD-8

Katalog-Nr.S2926 Charge:S292601

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Technische Daten

Formel

C10H10N2O2S
Molekulargewicht 222.26 CAS-Nr. 327036-89-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 44.5 mg/mL (200.21 mM)
Ethanol 44.5 mg/mL (200.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung TDZD-8 (NP 01139) ist ein nicht-ATP-kompetitiver GSK-3β-Inhibitor mit einer IC50 von 2 μM; minimale hemmende Wirkung wurde auf CDK1, Caseinkinase II, PKA und PKC beobachtet.
Ziele
GSK-3β
2 μM
In vitro TDZD-8 wirkt als nichtkompetitiver Inhibitor der ATP- oder GS-1-Bindung. Diese Verbindung zeigt keine Hemmung von PKA, PKC, Cdk-1/Cyclin B oder CK-II in Kinase-Assays. Sie induziert spezifisch den Zelltod von primären Leukämieproben. Diese Chemikalie zerstört Leukämie-Progenitor- und Stammzellen. Ihre Behandlung induziert oxidativen Stress. Sie induziert den Zelltod mit extrem schneller Zelltodkinetik, die den Verlust der Membranintegrität zeigt. Diese Verbindung hemmt PKC und FLT3 in primären AML-Proben.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=11881998
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=17785584

Kundenproduktvalidierung

The impact of GSK3β inhibitor TDZD-8 (10 μM) on the GSK3β phosphorylation (A), the protein expression (B) and mRNA level (C) of α-SMA and collagen I in acetaldehyde-induced HSCs activation. The data were representative of at least three independent experiments. All values were expressed as mean ± SD. *P < 0.01, ***P < 0.01 vs. the control group, #P < 0.05, ##P < 0.01, ###P < 0.01 vs. the acetaldehyde group.

Daten von [ , , Int Immunopharmacol. 2017, 43:164-171. ]

Sellecks TDZD-8 Wurde zitiert von 9 Publikationen

Emodin promotes GSK-3β-mediated PD-L1 proteasomal degradation and enhances anti-tumor immunity in hepatocellular carcinoma [ Chin Med, 2025, 20(1):126] PubMed: 40804393
β-Catenin and SOX2 Interaction Regulate Visual Experience-Dependent Cell Homeostasis in the Developing Xenopus Thalamus [ Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593] PubMed: 37686400
GSK-3β inhibition alleviates arthritis pain via reducing spinal mitochondrial reactive oxygen species level and inflammation [ PLoS One, 2023, 18(4):e0284332] PubMed: 37058473
Glycogen synthase kinase-3β inhibition decreases inflammation and relieves cancer induced bone pain via reducing Drp1-mediated mitochondrial damage [ J Cell Mol Med, 2022, 26(14):3965-3976] PubMed: 35689386
The VRK1 chromatin kinase regulates the acetyltransferase activity of Tip60/KAT5 by sequential phosphorylations in response to DNA damage [ Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2022, 1865(8):194887] PubMed: 36280132
Activation of NRF2 ameliorates oxidative stress and cystogenesis in autosomal dominant polycystic kidney disease [ Sci Transl Med, 2020, 12(554):eaba3613] PubMed: 32727915
AMPK/GSK3β/β-catenin cascade–triggered overexpression of CEMIP promotes migration and invasion in anoikis-resistant prostate cancer cells by enhancing metabolic reprogramming [Zhang P FASEB J, 2018, 32(7):3924-3935] PubMed: 29505302
Identifying Host Regulators and Inhibitors of Liver Stage Malaria Infection Using Kinase Activity Profiles [ Nat Commun, 2017, 1;8(1):1232] PubMed: 29089541
Purinergic P2X7 receptor mediates acetaldehyde-induced hepatic stellate cells activation via PKC-dependent GSK3β pathway [Wu X Int Immunopharmacol, 2017, 43:164-171] PubMed: 28061416

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