TED-347

Katalog-Nr.S8951 Charge:S895101

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Technische Daten

Formel

C₁₅H₁₁ClF₃NO

Molekulargewicht

313.70

CAS-Nr.

2378626-29-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (219.95 mM)

Ethanol

25 mg/mL (79.69 mM)

Water

˂1 mg/mL

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (15.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (15.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

TED-347 ist ein potenter, irreversibler, kovalenter und allosterischer Inhibitor der TEAD⋅Yap Protein-Protein-Interaktion. Diese Verbindung hemmt die TEAD4⋅Yap1 Protein-Protein-Interaktion mit einer scheinbaren EC50 von 5,9 μM.

Ziele

TEAD4⋅Yap1
(Cell-free assay)

5.9 μM(EC50)

In vitro

Es wurde festgestellt, dass TED-347 die Protein-Protein-Interaktion zeitabhängig hemmt. Diese Verbindung stört nachweislich funktionell die TEAD·Yap1-Interaktion in Zellen und reduziert die Lebensfähigkeit von patientenabgeleiteten Glioblastom-Zelllinien.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HEK-293 cells, GBM43 cells Konzentrationen 0.5 µM, 1.0 µM, 5.0 µM, 10 µM, 25 µM Inkubationszeit 48 h Methode HEK-293 or GBM43 cells are plated at 2.43104 cells/well in a 96-well microplate and are transfected after 24 hr with the a pGL3.1 reporter containing the CTGF promoter and a plasmid encoding TK-Renilla luciferase in combination with control vectors or vectors that express Yap1 and TEAD4. After 48 hr, cells are treated with 0.5, 1.0, 5.0 or 10 µM of TED-347 for another 48 hr.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HEK-293 cells, GBM43 cells
Konzentrationen
0.5 µM, 1.0 µM, 5.0 µM, 10 µM, 25 µM
Inkubationszeit
48 h
Methode
HEK-293 or GBM43 cells are plated at 2.43104 cells/well in a 96-well microplate and are transfected after 24 hr with the a pGL3.1 reporter containing the CTGF promoter and a plasmid encoding TK-Renilla luciferase in combination with control vectors or vectors that express Yap1 and TEAD4. After 48 hr, cells are treated with 0.5, 1.0, 5.0 or 10 µM of TED-347 for another 48 hr.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30581134/

Sellecks TED-347 Wurde zitiert von 6 Publikationen

Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400]	PubMed: 40143326
Releasing YAP dysfunction-caused replicative toxicity rejuvenates mesenchymal stem cells [ Aging Cell, 2023, e13913.]	PubMed: 37340571
Transcriptional and epigenomic profiling identifies YAP signaling as a key regulator of intestinal epithelium maturation [ Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460]	PubMed: 37436997
A pan-cancer long non-coding RNA (lncRNA) signature defines oncogene activity in blood serum of cancer patients [ University Heidelberg, 2023, 10.11588/heidok.00033076]	PubMed: None
Optimization of TEAD P-Site Binding Fragment Hit into In Vivo Active Lead MSC-4106 [ J Med Chem, 2022, 65(13):9206-9229]	PubMed: 35763499
Upregulated YAP promotes oncogenic CTNNB1 expression contributing to molecular pathology of hepatoblastoma [ Pediatr Blood Cancer, 2022, e29705]	PubMed: 35404538

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