Tegatrabetan (BC-2059)

Katalog-Nr.S0733 Charge:S073302

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Technische Daten

Formel

C28H36N4O6S2
Molekulargewicht 588.74 CAS-Nr. 1227637-23-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (169.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (4.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.800mg/ml (1.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tegatrabetan (BC-2059, Tegavivint), ein Antagonist von β-Catenin, stört die Bindung von β-Catenin an das Gerüstprotein Transducin-β-ähnliches 1 (TBL1) und den proteasomalen Abbau, was zu einer Abnahme der nukleären β-Catenin-Spiegel führt.
Ziele
β-catenin
In vitro

Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint), ein Antagonist von β-Catenin, stört die Bindung von β-Catenin an das Gerüstprotein Transducin-β-ähnliches 1 (TBL1) und den proteasomalen Abbau, was zu einer Abnahme der nukleären β-Catenin-Spiegel führt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HL-60, OCI-AML3 and MV4-11 cells

  • Konzentrationen

    20–100 nM

  • Inkubationszeit

    120 h

  • Methode

    Cells were treated for 120 h with various concentrations of Tegatrabetan (BC-2059).
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    NOD/SCID mice

  • Dosierungen

    5 or 10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25482131/

Sellecks Tegatrabetan (BC-2059) Wurde zitiert von 4 Publikationen

ATRX guards against aberrant differentiation in mesenchymal progenitor cells [ Nucleic Acids Res, 2024, 52(9):4950-4968] PubMed: 38477352
Alterations of ceramide synthesis induce PD-L1 internalization and signaling to regulate tumor metastasis and immunotherapy response [ Cell Rep, 2024, 43(8):114532] PubMed: 39046874
Cytosolic Cadherin 4 promotes angiogenesis and metastasis in papillary thyroid cancer by suppressing the ubiquitination/degradation of β-catenin [ J Transl Med, 2024, 22(1):201] PubMed: 38402159
KMT2A maintains stemness of gastric cancer cells through regulating Wnt/β-catenin signaling-activated transcriptional factor KLF11 [ Open Med (Wars), 2023, 18(1):20230764] PubMed: 38025523

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