Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)

Katalog-Nr.S2173 Charge:S217304

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Technische Daten

Formel

C27H26ClF3N6O3.C9H9NO3
Molekulargewicht 754.15 CAS-Nr. 1137608-69-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (132.59 mM)
Ethanol 50 mg/mL (66.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) ist ein oral bioverfügbarer tryptophan hydroxylase (TPH) Inhibitor mit potenzieller antiserotonerger Aktivität, derzeit in Phase 3.
Ziele
Tryptophan hydroxylase
In vivo Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) (300 mg/kg p.o.) reduziert signifikant 5-HT im Darm und Blut, aber nicht im Gehirn. Bei 200 mg/kg p.o. lindert diese Verbindung die Schwere der durch Trinitrobenzolsulfonsäure (TNBS) induzierten Kolitis mit einer geringeren Expression einiger Gene, die für entzündungsbezogene Zytokine und Chemokine in Mäusen kodieren.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male C57BL/6 mice and male C57 albino mice.

  • Dosierungen

    ~300 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • http://meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/27/15S/e14555
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23749550/

Sellecks Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Wurde zitiert von 1 Publikation

TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305] PubMed: 34771469

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