Technische Daten
| Formel | C23H18FN5O2 |
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| Molekulargewicht | 415.42 | CAS-Nr. | 1639417-53-0 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 75 mg/mL (180.54 mM) | ||||
| Ethanol | 75 mg/mL (180.54 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Tenalisib ist ein potenter und selektiver dualer PI3Kδ/γ-Inhibitor mit IC50-Werten von 24,5 nM für PI3Kδ bzw. 33,2 nM für PI3Kγ. Seine Selektivität gegenüber α- und β-Isoformen beträgt mehr als das 300-Fache bzw. 100-Fache. | ||||
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| Ziele |
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| In vitro | RP6530 ist ein spezifischer dualer PI3K-δ/γ-Inhibitor, der eine mehrfache Selektivität gegenüber den anderen PI3K-Isoformen und 245-Kinasen aufweist. RP6530 bewirkt eine dosisabhängige Hemmung (>50 % bei 2-7 μM) des Wachstums von immortalisierten (Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1) B-Zell-Lymphomzellen. Der Effekt ist ausgeprägter in den DLBCL-Zelllinien OCI-LY-1 und OCI-LY-10 (>50 % Hemmung bei 0,1-0,7 μM), und die Reduktion der Viabilität wird von einer entsprechenden Hemmung von pAKT mit EC50 von 6 bzw. 70 nM begleitet. Die Behandlung von primären Zellen, die von Patienten stammen, mit 4 µM RP6530 führt zu einer Zunahme des Zelltods. Zellen in früher Apoptose (Annexin V+/PI-) unterscheiden sich nicht zwischen der DMSO-Leerprobe und den RP6530-Proben. RP6530 zeigt eine potente Hemmwirkung auf Krebsstammzellen in Eierstockkrebszelllinien. Die Behandlung mit 1 μM RP6530 führt zu einem G2/M-Arrest in den MM-1S- und MM-1R-Linien mit sehr wenigen Zellen in der SubG0-Phase. Sie führt auch zu einer 70-90%igen Hemmung von pAKT in den MM-1S- und MM-1R-Zelllinien. Die potente Modulation der Entzündungsreaktion durch RP6530 trägt zur Kontrolle des Tumormikromilieus bei. | ||||
| In vivo | Die vorhergesagten T1/2, Cmax und AUC0-t bei einer Dosis von 10 mg beim Menschen betragen 9,5 h, 14,0 μM bzw. 342,0 μM. RP6530 hat ein exzellentes pharmakokinetisches Profil mit Plasmakonzentrationen, die bei Dosen von nur 3 mg/kg bei Ratten und Hunden 6-12 h lang deutlich über der EC75 liegen. Darüber hinaus zeigt RP6530 eine orale Bioverfügbarkeit von >70 und >100 % mit einer Halbwertszeit von 2 bzw. 3 h bei Ratten und Hunden. |
Protokoll (aus Referenz)
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Referenzen
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