Tenatoprazole

Katalog-Nr.S4212 Charge:S421201

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Technische Daten

Formel

C16H18N4O3S
Molekulargewicht 346.4 CAS-Nr. 113712-98-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (132.79 mM)
Ethanol 14 mg/mL (40.41 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tenatoprazole (TU-199,STU-Na) ist ein Prodrug der Proton Pump-Inhibitor (PPI)-Klasse, der den Protonentransport mit einer IC50 von 3,2 μM hemmt. Diese Verbindung markiert nur die Magen-H(+),K(+)-ATPase-Alpha-Untereinheit, ungefähr 2,6 nM/mg dieser Chemikalie ist an die H(+),K(+)-ATPase gebunden.
Ziele
Proton pump H(+),K(+)-ATPase
(Cell-free assay)
3.2 μM
In vitro

Tenatoprazole markierte nur die gastrische H+,K+-ATPase-Alpha-Untereinheit, wie für andere PPIs gefunden wurde, wobei etwa 2,6 nmol/mg dieser Verbindung an die H+,K+-ATPase gebunden ist. Die beiden Enantiomere (R)- oder (S)-Tenatoprazole ergeben die gleiche Stöchiometrie der Bindung mit 88%iger Hemmung. Diese Verbindung markiert nur das Peptid, das den fünften und sechsten Transmembransegment enthält, diese enthalten zwei Cysteine, Cystein 813 im luminalen Vestibül und Cystein 822 in der sechsten Transmembrandomäne.

In vivo

Tenatoprazole bewirkt eine langsame Aktivierung in vivo, was durch seine chemische Aktivierungsrate bei fastenden Ratten vorhergesagt wird. Diese Verbindung hemmt etwa 20–30 % der Enzymaktivität, obwohl Säuresekretion bei fastenden Ratten vorhanden ist. Diese Chemikalie bietet einen höheren Cmax von 183 ng/mL, Tmax von 1,3 Stunden und AUC von 822 ng*h/mL bei Hunden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16405921/

Sellecks Tenatoprazole Wurde zitiert von 2 Publikationen

Tsg101 UEV Interaction with Nedd4 HECT Relieves E3 Ligase Auto-Inhibition, Promoting HIV-1 Assembly and CA-SP1 Maturation Cleavage [ Viruses, 2024, 16(10)1566] PubMed: 39459900
Ilaprazole and other novel prazole-based compounds that bind Tsg101 inhibit viral budding of HSV-1/2 and HIV from cells [ J Virol, 2021, JVI.00190-21] PubMed: 33731460

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