Teneligliptin hydrobromide

Katalog-Nr.S4636 Charge:S463601

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Technische Daten

Formel

C22H30N6OS.5/2HBr
Molekulargewicht 628.86 CAS-Nr. 906093-29-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.01 mM)
Water 100 mg/mL (159.01 mM)
Ethanol 17 mg/mL (27.03 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) ist ein neuartiger, potenter und lang wirkender Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor; er hemmte kompetitiv humanes Plasma, Rattenplasma und humane rekombinante DPP-4 in vitro mit IC50-Werten von ungefähr 1 nM.
Ziele
DPP-4 DPP-9
1.75 nM 150 nM
In vitro

Eine chronische Teneligliptin-Behandlung in Dosen zwischen 0,1 und 3,0 µmol/L reduziert die Zelllebensfähigkeit von HUVECs nicht, aber verringert HG-Stressmarker und erhöht die Genexpression von Hämoxygenase-1 (HMOX1) in HUVEC-Zellen, die unter Hyperglykämie inkubiert wurden. Außerdem verbessert eine chronische Teneligliptin-Behandlung die proliferativen Kapazitäten von HUVEC-Zellen und die Funktion des endoplasmatischen Retikulums (ER) in HUVEC-Zellen, die HG ausgesetzt waren. Teneligliptin besitzt antioxidative Eigenschaften unter NG in HUVECs, indem es die ROS-Spiegel reduziert und die transkriptionelle Kaskade der antioxidativen Gene initiiert.
In vivo

Teneligliptin mildert Gewichtszunahme, Fettansammlung sowie Seruminsulin- und Triglyceridspiegel im Mausmodell der postmenopausalen Adipositas. Es verbessert auch die Glukoseintoleranz, beeinflusst jedoch nicht die Insulinsensitivität. Es mildert chronische Entzündungen im perigonadalen Fett und die hepatische Steatose im Mausmodell der postmenopausalen Adipositas. Teneligliptin erhöht die lokomotorische Aktivität in der Dunkelphase und den Energieverbrauch bei postmenopausalen adipösen Mäusen. Es wurde festgestellt, dass diese Verbindung die Lipogenese in der Leber durch Aktivierung von AMPK und Herunterregulierung der Expression von an der Lipogenese beteiligten Genen abschwächt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    Human umbilical vein endothelial primary cells (HUVECs)

  • Konzentrationen

    0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L

  • Inkubationszeit

    21 days

  • Methode

    HUVECs are seeded and allowed to attach overnight. Next day cells are exposed to one of three glucose experimental conditions with or without teneligliptin (at 0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L) or sitagliptin (at 0.5 µmol/L): continuous normal glucose (NG-5 mmol/L) for 21 days; continuous high glucose (HG-25 mmol/L) for 21 days; and high-metabolic memory (HM-continuous HG for 14 days, followed by NG for the last 7 days). HUVECs are cultured during the 3 weeks changing the media each 48 h and without passaging the cells.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    C57BL6/J mice

  • Dosierungen

    60 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

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