Tenofovir Alafenamide

Katalog-Nr.S7856 Charge:S785604

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Technische Daten

Formel

C21H29N6O5P
Molekulargewicht 476.47 CAS-Nr. 379270-37-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.38 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.38 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.750mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.790mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tenofovir Alafenamide ist ein Prodrug von Tenofovir, das ein Reverse Transkriptase-Inhibitor ist und zur Behandlung von HIV und Hepatitis B eingesetzt wird.
Ziele
Reverse transcriptase
In vitro GS-7340 hat eine potente Anti-HIV-Aktivität mit einem IC50 von 0,005 μM. GS 7340 hat eine Halbwertszeit von 90 min in menschlichem Plasma und eine Halbwertszeit von 28,3 min in einem MT-2-Zellextrakt bei 37°C. Die hepatische Aufnahme von GS-7340 wird durch OATP1B1 bzw. OATP1B3 erleichtert. GS-7340 hemmt die HBV Reverse Transkriptase, nachdem es in die pharmakologisch aktive Form TFV-DP umgewandelt wurde.
In vivo Bei männlichen Beagle-Hunden führt GS 7340 (10 mg/kg, p.o.) zu einer verstärkten Verteilung im lymphatischen Gewebe.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15855512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25870059/

Sellecks Tenofovir Alafenamide Wurde zitiert von 10 Publikationen

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Nucleos(t)ide analogs for hepatitis B virus infection differentially regulate the growth factor signaling in hepatocytes [ Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351] PubMed: 38180972
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705
Preclinical characterization of AB-506, an inhibitor of HBV replication targeting the viral core protein [ Antiviral Res, 2021, 197:105211] PubMed: 34826506
Tenofovir Prodrugs Potently Inhibit Epstein-Barr Virus Lytic DNA Replication by Targeting the Viral DNA Polymerase [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 14;202002392] PubMed: 32409608
Impact of vaginal microbiome communities on HIV antiretroviral-based pre-exposure prophylaxis (PrEP) drug metabolism [ PLoS Pathog, 2020, 16(12):e1009024] PubMed: 33270801
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Antiretroviral potency of 4'-ethnyl-2'-fluoro-2'-deoxyadenosine, tenofovir alafenamide and second-generation NNRTIs across diverse HIV-1 subtypes. [ J Antimicrob Chemother, 2018, 73(10):2721-2728] PubMed: 30053052
How to Control HTLV-1-Associated Diseases: Preventing de Novo Cellular Infection Using Antiviral Therapy. [ Front Microbiol, 2018, 9:278] PubMed: 29593659

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