Technische Daten
| Formel | C9H16N5O5P |
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| Molekulargewicht | 305.23 | CAS-Nr. | 206184-49-8 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | Water | 10 mg/mL (32.76 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Tenofovir (GS-1278) hydrate blockiert Reverse Transkriptase und Hepatitis-B-Virus-Infektionen. |
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| In vitro | Tenofovir reduziert den viralen zytopathischen Effekt von HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) und HIV(EHO) mit EC50 von 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL und 1,05 μg/mL in MT-4-Zellen. Tenofovir reduziert auch den viralen zytopathischen Effekt von SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) und SHIV(RTSHIV). Tenofovir ist einzigartig aktiv gegen multinukleosidresistentes HIV, das die Q151M-Mutation exprimiert, zeigt aber eine reduzierte Anfälligkeit für die T69S-Insertionsmutationen. Tenofovir hemmt die Aktivität des Hepatitis-B-Virus (HBV) in HepG2 2.2.15-, HepAD38- und HepAD79-Zellen. Tenofovir (4 μM) hemmt vollständig das Wachstum von HIVIIIB in MT-2-Zellen. Tenofovir hemmt die Synthese von Negativstrang-Strong-Stop-DNA mit IC50 von 9 µM für Wildtyp-RT, 6 µM für M184V RT und 50 µM für K65R RT. |
| In vivo | Tenofovir (30 mg/kg) verhindert vollständig eine SIV-Infektion bei allen Makaken ohne Toxizität. Die Tenofovir-Behandlung reduziert die Plasmaspiegel der viralen RNA auf nicht nachweisbare Werte, mit parallelen Abnahmen der Infektiosität von Plasma und infektiösen Zellen in peripheren mononukleären Blutzellen und Liquor (CSF) sowie einer Stabilisierung der CD4+-T-Zellzahlen. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.) hebt die HIV-Infektion über intravaginale Exposition bei Schweinsaffen vollständig auf. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie: |
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Referenzen
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Sellecks Tenofovir hydrate Wurde zitiert von 2 Publikationen
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes [ Cells, 2020, 9(4)E1003] | PubMed: 32316635 |
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