Tenovin-1

Katalog-Nr.S8000 Charge:S800001

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Technische Daten

Formel

C20H23N3O2S
Molekulargewicht 369.48 CAS-Nr. 380315-80-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 250 mg/mL (676.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (27.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tenovin-1 schützt vor dem MDM2-vermittelten p53-Abbau, der Ubiquitinierung beinhaltet, und wirkt durch die Hemmung der proteindeacetylierenden Aktivitäten von SirT1 und SirT2. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH).
Ziele
p53 Mdm2 DHODH
In vitro

Tenovin-1 ist ein p53-Aktivator und erhöht die Menge an p53-Protein innerhalb von 2 Stunden nach der Behandlung. Diese Verbindung verändert die p53-mRNA-Spiegel nicht. Es (10 μM) schützt p53 vor dem MDM2-vermittelten Abbau mit geringer Wirkung auf die p53-Synthese. Diese Chemikalie unterdrückt das Zellwachstum und induziert Apoptosis in einer Reihe von Tumorzellen, die p53 exprimieren. Es wirkt durch die Hemmung der proteindeacetylierenden Aktivitäten von SirT1 und SirT2, zwei wichtigen Mitgliedern der Sirtuin-Familie.

In vivo

Erste In-vivo-Experimente zeigten, dass Tenovin-1 das Wachstum von BL2-abgeleiteten Tumorzell-Xenografts beeinträchtigt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HCT116, HCT116 p53−/−, EW36, BL2, NTera2D, NTera2D-DNp53, ARN8, NHDF, SKNH-pCMV and SKNSH-DNp53.

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    4 days

  • Methode

    Cell viability is determined by trypan blue exclusion, Giemsa staining, or MTT assays.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Female SCID mice injected subcutaneously with ARN8 cells suspended in matrigel.

  • Dosierungen

    92.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18455128/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32900849/

Kundenproduktvalidierung

The SIRT1 inhibitor (tenovin-1) partially blocked the protective effect of γ-man in L02 cells. The effect of tenovin-1 on expression and acetylation level of PGC-1α (B) in L02 cells treated with or without γ-man.

Daten von [ , , Journal of Functional Foods, 2018, 40:544-553 ]

Sellecks Tenovin-1 Wurde zitiert von 5 Publikationen

How hydrophilic group affects drug-protein binding modes: Differences in interaction between sirtuins inhibitors Tenovin-1/Tenovin-6 and human serum albumin [ J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121] PubMed: 34020341
Circular RNA hsa_circ_0055538 regulates the malignant biological behavior of oral squamous cell carcinoma through the p53/Bcl-2/caspase signaling pathway. [ J Transl Med, 2019, 17(1):76] PubMed: 30857544
Increased expression of Sonic hedgehog restores diabetic endothelial progenitor cells and improves cardiac repair after acute myocardial infarction in diabetic mice. [ Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105] PubMed: 31524224
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013

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