Terazosin HCl

Katalog-Nr.S4679 Charge:S467902

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Technische Daten

Formel

C19H25N5O4.HCl

Molekulargewicht 423.89 CAS-Nr. 63074-08-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.52 mM)
Water 30 mg/mL (70.77 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) ist ein selektiver Alpha-1-Antagonist zur Behandlung von Symptomen einer vergrößerten Prostata (BPH). Es wirkt, indem es die Wirkung von Adrenalin auf die glatte Muskulatur der Blase und der Blutgefäßwände blockiert.
Ziele
alpha1-AR
In vitro Terazosin induziert Zytotoxizität in PC-3 und humanen benignen Prostatazellen mit einer IC50 von mehr als 100 μM. Terazosin hemmte auch wirksam die durch vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor induzierte Proliferation und Röhrchenbildung in kultivierten humanen Nabelschnurvenen-Endothelzellen (IC50 9,9 bzw. 6,8 μM).
In vivo Terazosin bewirkt eine dosisabhängige, vollständige Hemmung der motorischen Aktivität und Katalepsie. Intraventrikulär verabreichter dieser Antagonist schützt striatale und zerebrale kortikale alpha 1-Rezeptoren, aber nicht striatale oder kortikale D1-Rezeptoren vor In-vivo-Alkylierung durch N-Ethoxycarbonyl-2-ethoxy-1,2-dihydroxychinolin. Intraventrikuläres Terazosin verursacht auch Hypothermie und eine reduzierte Atemfrequenz, was auf einen reduzierten sympathischen Ausstrom hindeutet. Terazosin beeinträchtigt weder die Leistung bei einem horizontalen Drahttest noch die Fähigkeit, koordinierte Bewegungen in einem Schwimmtest auszuführen.Terazosin hemmt signifikant die durch vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor induzierte Angiogenese bei Nacktmäusen mit einer IC50 von 7,9 μM, was zeigt, dass es eine potentere anti-angiogene als zytotoxische Wirkung hat.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]

  • Zelllinien

    Human prostate adenocarcinoma PC-3 cells

  • Konzentrationen

    100 μM

  • Inkubationszeit

    12 h

  • Methode

    To determine the cytotoxic effect mode of action, several identification techniques were used in the current study. Apoptotic cells are detected in situ using terminal deoxynucleotidyl transferase deoxyuridine triphosphate nick end labeling. Results show a positive reaction after a 12-hour treatment of PC-3 cells with terazosin (100 μM).

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    Mice

  • Dosierungen

    0.05 mg/kg

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1046/j.1471-4159.2002.01170.x/abstract
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10625064/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Sellecks Terazosin HCl Wurde zitiert von 3 Publikationen

Glycolysis-enhancing α1-adrenergic antagonists are neuroprotective in Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018] PubMed: 40236185
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
L-Carnitine ameliorates congenital myopathy in a tropomyosin 3 de novo mutation transgenic zebrafish [ J Biomed Sci, 2021, 28(1):8] PubMed: 33435938

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