Terfenadine

Katalog-Nr.S4353 Charge:S435302

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Technische Daten

Formel

C32H41NO2
Molekulargewicht 471.67 CAS-Nr. 50679-08-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 31 mg/mL (65.72 mM)
Ethanol 11 mg/mL (23.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.550mg/ml (3.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.350mg/ml (0.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Terfenadine ist ein Antihistaminikum, das in der Leber durch das Enzym Cytochrom P450 CYP3A4-Isoform im Allgemeinen vollständig in die aktive Form Fexofenadin umgewandelt wird. Diese Verbindung ist ein potenter Offenkanalblocker von hERG mit einer IC50 von 204 nM. Diese Chemikalie, ein H1 Histamine Receptor Antagonist, wirkt als potenter Apoptose-Induktor in Melanomzellen durch Modulation der Ca2+-Homöostase. Es induziert ROS-abhängige Apoptose und aktiviert gleichzeitig Caspase-4, -2, -9.
Ziele
Caspase-4 Caspase-2 Caspase-9 Ca2+ homeostasis H1 histamine receptor Mehr anzeigen
In vitro

Terfenadine ist so potent wie Chinidin als Blocker des verzögerten Rektifikator-Kaliumstroms in isolierten Katzenmyozyten. Diese Verbindung hemmt die humanen Ether-a-go-go-related gene (HERG)-kodierten Kanäle, die in Xenopus-Oozyten bei nanomolaren Konzentrationen in einer gebrauchs- und spannungsabhängigen Weise exprimiert werden. Es (2 μM) blockiert den stationären Maximalstrom bei 0 mV um 65 % in Xenopus-Oozyten. Diese chemische Blockade ist dosisabhängig und gleichermaßen potent auf die maximalen stationären und Nachströme, ihre Kd-Werte betragen 350 nM bzw. 390 nM. Es blockiert Kv1.5 (ein Mitglied der Kv1-Unterfamilie der spannungsabhängigen K+ Kanäle) in menschlichen Vorhofmyozyten und im humanen embryonalen Nierenzell-Expressionssystem. Dieses Agens (10 μM) erzeugt eine dosisabhängige Blockade mit einer 60%igen Reduktion des stationären Stroms in Xenopus-Oozyten. Es wird durch oxidative N-Dealkylierung zu 4-(Hydroxydiphenylmethyl)-piperidin und Oxidation einer tert-Butylmethylgruppe zu einem primären Alkohol oxidiert, der anschließend zu einer Carbonsäure oxidiert wird, was durch Gestoden, einen selektiven mechanismusbasierten Inaktivator von P-450 3A-Enzymen, aber nicht durch andere P-450-Inhibitoren, deutlich gehemmt wird. Diese Verbindung erhöht signifikant die Aktionspotentialdauer von Meerschweinchenmyozyten. Es blockiert potent die schnell aktivierende Komponente des verzögerten Rektifikators, IKr, mit IC50-Werten von 1,5 nM bzw. 50 nM. Diese Chemikalie (10 μM) blockiert die langsam aktivierende Komponente des verzögerten Rektifikators, IKs (58,4%), und den Einwärtsgleichrichter, IK1 (20,5%).

In vivo

Terfenadine (1,0 bis 3,0 mg/kg, i.v.) verlängert signifikant das QTc-Intervall und die ventrikuläre effektive Refraktärzeit bei chloralose-anästhesierten Hunden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8445816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8641472/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21861192/

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